[发明专利]一种用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物

说明书

一种用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物，所述复方克霉唑组合物由作为活性成分的克霉唑与去芹糖桔梗皂苷D，和至少一种用于阴道给药制剂的辅料组成；所述组合物中克霉唑与去芹糖桔梗皂苷D的质量比为4～8：1。所述组合物制备成为凝胶剂或乳膏剂，所述组合物中克霉唑的重量百分含量为1％～3％。

技术领域：

本发明提供了一种妇科用组合物，尤其是一种含克霉唑的复方抗真菌妇科用药。

背景技术：

克霉唑(CAS：23593-75-1)是吡咯类广谱抗真菌药。对白色念珠菌等真菌，均有显著抑制作用。可以通过抑制白色念珠菌的其芽孢转变为具侵袭性的菌丝。因此普遍应用于白色念珠菌引起的霉菌性阴道炎等疾病的治疗。现有的用于霉菌性阴道炎治疗的克霉唑制剂主要有0.15g及0.5g/枚的栓剂，以及1％(5g)的乳膏剂。由于广泛使用，白色念珠菌对克霉唑抗药性越来越强。如何提高克霉唑对耐药真菌的抑菌效果，以提高和保证其疗效，成为现有技术中研究的重点

作为中药材的桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根，其性味苦、辛、平。归肺经，具有宣肺，利咽，祛痰，排脓的功效。在桔梗提取的化学成分中包括皂苷、多糖、黄酮、甾醇等。去芹糖桔梗皂苷D(CAS：78763-58-3)是一种提取提取自桔梗的皂苷类化合物，被认为具有抗炎、祛痰、保肝、降血糖等作用。先期研究中发现，对于人工诱导对克霉唑耐药的白色念珠菌，加入少量去芹糖桔梗皂苷D可以增强克霉唑的抑菌效果，基于此，如何得到一种用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物成为现有技术中亟待解决的问题。

发明内容：

基于先期研究，为解决前述技术问题，本发明提供的技术方案为：

含有一种用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物，其特征在于所述复方克霉唑组合物由作为活性成分的克霉唑与去芹糖桔梗皂苷D，和至少一种用于阴道给药制剂的辅料组成；所述组合物中克霉唑与去芹糖桔梗皂苷D的质量比为4～8：1。

所述的含有一种用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物，其特征在于克霉唑与去芹糖桔梗皂苷D的质量比优选为6～7:1。

所述的含有一种用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物，其特征在于所述组合物制备成为凝胶剂或乳膏剂，所述组合物中克霉唑的重量百分含量为1％～3％。

所述的含有一种用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物，其特征在于所述组合物制备成为凝胶剂，，所述辅料包括纤维素衍生物、保湿剂、溶剂、防腐剂、pH调节剂及以及余量的水。

所述纤维素衍生选自羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)中的一种，优选为羧甲基纤维素钠(CMC-Na)，所述羧甲基纤维素钠用量为组合物总质量的4％～8％。所述的保湿剂为丙三醇，用量为10％～15％，所述防腐剂选自尼泊金乙酯，用量为0.1％～0.2％，所述溶剂选自丙二醇，所述pH调节剂选自醋酸/醋酸钠缓冲液，所述凝胶的pH值为4～5。

本发明中所述百分比均为占组合物的重量百分比。

本发明提供的含有一种优选去芹糖桔梗皂苷D与克霉唑的比例的用于妇科抗真菌的复方克霉唑组合物，通过优选两种活性成分比例，可以显著提高对于人工诱导克霉唑耐药的白色念珠菌的抑菌效果，从得到一种对耐药白色念珠菌抑菌效果更好复方克霉唑组合物。且在进一步实验中我们发现，上述协同效果，在克霉唑与去芹糖桔梗皂苷D比例为6～7:1时较明显。

具体实施方式：

药理实施例1

药理实施例1、耐药菌株的制备

制备方法