[发明专利]乌梅提取物在制备具有治疗慢性咳嗽功效的药物中的应用

说明书

本发明涉及一种乌梅提取物在制备具有治疗慢性咳嗽功效的药物中的应用，所述乌梅提取物的组成包括乌梅有机酸和/或乌梅总多糖。本发明通过功效研究，首次证实了乌梅提取物中治疗慢性咳嗽的活性成分为乌梅有机酸和/或乌梅总多糖，包括乌梅有机酸和/或乌梅总多糖的乌梅提取物具有优良的治疗慢性咳嗽的功效。

技术领域

本发明涉及乌梅的新应用，特别是涉及乌梅提取物在制备具有治疗慢性咳嗽功效的药物中的应用。

背景技术

慢性咳嗽是呼吸专科门诊常见主述，比例高达10％～38％。对广州呼吸疾病研究所门诊295例慢性咳嗽患者生活质量的调查表明，一半以上的患者出现难以控制咳嗽、明显厌烦情绪和感到长时间焦虑，38.6％的患者严重影响睡眠，女性患者中51.7％出现尿失禁，可见慢性咳嗽严重干扰了患者的日常生活、学习和工作，也严重影响了患者的身心健康。针对病因治疗大部分能得到缓解，但有一部分患者经过全面检查后病因仍未能明确，以咳嗽敏感性增高为主要病理生理特征，对一种或者多种咳嗽激发物如冷空气、灰尘、香烟、油烟等异常敏感，该类患者是目前临床上真正的难治性慢性咳嗽(refractory chronic cough，RCC)，尚无疗效明确的治疗药物。难治性慢性咳嗽发病机制复杂，主要与神经损伤、神经源性炎症、气道咳嗽受体活化及一些非特异性的气道炎症及氧化应激等有关。国际上已有针对咳嗽受体(TRPV1、TRPA1)、咳嗽相关的神经肽受体(NK1)、疼痛受体P2X3等靶点的选择性拮抗剂的开发，临床研究显示这些单一靶点的抑制剂治疗效果不明显，或因存在普遍的副作用，不适用于慢性咳嗽的长期治疗。因此，难治性慢性咳嗽的治疗药物仍有待研发。

乌梅(Fuctus mume)，蔷薇科植物梅Prunus mume(Sieb.)Sieb.et Zucc.的干燥近成熟果实。乌梅中有机酸的含量丰富，被认为是主要的化学成分，包括大极性的柠檬酸、苹果酸等，及咖啡酰奎尼酸类化合物绿原酸、异绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸和其酯类等。柠檬酸是乌梅中含量最高的有机酸，也是我国药典规定的含量测定项检查指标。柠檬酸是激发豚鼠咳嗽的常用化学试剂，本身能够诱导咳嗽。

目前，乌梅中治慢性咳嗽的活性成分尚未有确切报道，仍有待研究，且尚未有乌梅治疗慢性咳嗽的药效作用、有效成分及作用机制的研究。

发明内容

基于此，有必要提供一种乌梅提取物在制备具有治疗慢性咳嗽功效的药物中的应用，所述乌梅提取物的组成包括乌梅有机酸和/或乌梅总多糖。

在其中一个实施例中，所述乌梅总多糖的单糖组成包括核糖(Ribose)、鼠李糖(Rhamnose)、阿拉伯糖(Arabinose)、木糖(Xylose)、甘露糖(Mannose)、葡萄糖(Glucose)和半乳糖(Galactose)中的一种或多种。

在其中一个实施例中，以重量百分比计，所述乌梅总多糖的单糖组成包括 4-5％核糖(Ribose)、0.4-0.5％鼠李糖(Rhamnose)、9-10％阿拉伯糖(Arabinose)、 3-4％木糖(Xylose)、4-5％甘露糖(Mannose)、36-37％葡萄糖(Glucose)和41-42％半乳糖(Galactose)。

在其中一个实施例中，所述乌梅总多糖的数均分子量为1～2×10³，重均分子量为1～2×10³。

在其中一个实施例中，所述乌梅有机酸包括式I-VI所示化合物中的一种或多种：

在其中一个实施例中，以重量百分比计，所述乌梅有机酸中，式I所示化合物的重量百分比为35-36％、式II所示化合物的重量百分比为4-5％、式V所示化合物的重量百分比为0.1-0.3％、式VI所示化合物的重量百分比为0.1-0.3％。

在其中一个实施例中，所述乌梅提取物的制备方法包括如下步骤：