[发明专利]一种合成阿西替尼的方法在审
| 申请号： | 201811653243.X | 申请日： | 2018-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN109503552A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 吴学平;陈耀 | 申请（专利权）人： | 南京天越星生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D405/14 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿西替尼 合成 硫代水杨酸甲酯 化学制药领域 四氢吡喃基 氨解反应 抗肿瘤药 脱保护基 钯催化剂 乙烯基 重氮化 吡啶基 偶联 收率 硝基 吲唑 还原 污染 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成阿西替尼的方法，其特征在于：包括以下步骤：(E)-6-硝基-3-[2-(2-吡啶基)乙烯基]-1-(2-四氢吡喃基)-1H-吲唑(2)经还原、重氮化、Sandmeyer反应、与偶联试剂在钯催化剂作用下发生偶联，最后经脱保护基和酯的氨解反应得到阿西替尼。
2.根据权利要求1所述的一种合成阿西替尼的方法，其特征在于：所述还原剂采用碱，所述碱为碳酸铯、氢氧化铯和二异丙基乙基胺的一种。
3.根据权利要求2所述的一种合成阿西替尼的方法，其特征在于：反应温度为-15℃～10℃。
4.根据权利要求1所述的一种合成阿西替尼的方法，其特征在于：所述偶联试剂为硫代水杨酸甲酯。
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