[发明专利]了哥王提取物及其在制备镇痛抗炎药物中的应用

说明书

本发明公开了一种了哥王提取物，其主要提取方法为：将了哥王根茎粗粉用50％～70％的乙醇在超声条件下提取，得到乙醇提取液；将乙醇提取液浓缩至无醇味的膏体后，用水稀释，加入乙酸乙酯萃取，分离，得到乙酸乙酯萃取物和剩余液A，将乙酸乙酯萃取物挥干溶剂，干燥，得到萃取物A；在剩余液A中加入正丁醇萃取，分离，得到正丁醇萃取液，将正丁醇萃取物挥干溶剂，干燥，得到萃取物B；合并萃取物A和萃取物B，即得到所述了哥王提取物。与常规的煎煮法以及乙醇提取法相比，本发明的了哥王提取物提取率高，提取速度快，适合工业化生产，而且毒副作用低，更具有良好的镇痛抗炎效果。

技术领域

本发明属于中草药领域，尤其涉及了哥王提取物及其在制备镇痛抗炎药物中的应用。

背景技术

中草药为自然的产物，保持了其自然结构和活性，是经过几千年筛选后保留下来的，被誉为中华民族优秀文化的瑰宝，用现代科学的方法研究中药抗炎作用及机理是当今世界新药开发的热点之一。中药的药理研究，一直在药理学中占有重要的地位，并已经取得了许多成就。许多中草药，如白芍、柴胡、连翘等及其有效化学成分如生物碱、黄酮、皂苷、萜类、香豆素、挥发油、及糖蛋白类等都具有抗炎作用。与单味抗炎药相比，中草药或其提取物抗炎药更能从多种途径纠正机体的病理状态，维持内环境的稳定，抗菌、消炎作用明显，且毒副作用小。

了哥王为瑞香科植物了哥王(Wikstromia indica(L.)C.A.Mey.)的干燥根或根皮，又名南岭荛花、地棉皮、九信菜、雀仔麻、山雁皮等。了哥王具有清热解毒，散结逐淤，消肿止痛之功效。在临床上常用于治疗流行性感冒、上呼吸道感染、急慢性支气管炎、急性扁桃体炎以及慢性肝炎、肝硬化与多种癌症的辅助治疗。但是未经炮制或者提取的了哥王是有一定毒性的，在历代本草中均有记载，如《岭南采药录》就有“其性味苦寒、微辛、有毒”的记载。虽然该药疗效确切，但因其毒性较大临床应用受到一定的限制。通过炮制或者提取是降低其毒性的有效方法。

经研究报道，了哥王的主要成分为香豆素类、木脂素类、黄酮类、挥发油，此外还含有酸、醇或酯类、醌类、甾体类、萜类、二芳基庚烷类等化合物，包括5-羟基-7,4’-二甲氧基黄酮、山奈酚、南荛苷、芜花素、小麦黄素、荛花三香豆素、西瑞香素、伞形花内醋、牛芳苷元、罗汉松树脂酚、松脂酚、南荛酚、β-谷甾醇、胡萝卜甾醇、7-酮基-β-7基谷甾醇、豆甾烷-3,7-二醇、5-豆甾烯-3β，7a-二醇、了哥王多糖体-1、灰绿曲霉酰胺等几十种化学成分。

目前，了哥王的临床应用大多以煎剂为主，即用水煎煮，但本发明人经过大量的研究发现了哥王的大多有效成分不仅不易溶于水，导致提取率低，而且其中的很多有效成分容易被热破坏。中国专利CN201210094476公开了一种了哥王胶囊，其主要是通过乙醇回流提取和大孔树脂纯化的方式获得了哥王提取物，该提取方法耗时长，有效成分提取率低，而且依然存在一定程度的毒副作用。

发明内容

本发明的目的在于：通过研究和试验不同的提取方法，以得到提取率高、提取速度快、毒副作用低、且具有明显镇痛抗炎效果的了哥王提取物。

本发明目的通过以下方案实现：

一种了哥王提取物，其制备方法如下：

(1)将了哥王根茎粗粉置于容器中，加入8～10倍量的50％～70％的乙醇，在超声条件下提取15～45分钟，得到乙醇提取液；

(2)将步骤(1)所得的乙醇提取液浓缩至无醇味的膏体后，用5～8倍量的水稀释得到稀释液，加入体积比1:1的乙酸乙酯萃取0.5～2小时，分离，得到乙酸乙酯萃取物和剩余液A，将所述乙酸乙酯萃取物挥干溶剂，干燥，得到萃取物A；

(3)在步骤(3)所得的剩余液A中加入体积比1:1的正丁醇萃取0.5～2小时，分离，得到正丁醇萃取液，将所述正丁醇萃取物挥干溶剂，干燥，得到萃取物B；

(4)合并步骤(2)所得的萃取物A和步骤(3)所得的萃取物B，即得到所述了哥王提取物。