[实用新型]一种基于18F-BF3标记的正电子放射性药物自动化合成模块

说明书

本实用新型公开了一种基于18F‑BF3标记的正电子放射性药物自动化合成模块，属于核医学与分子影像学领域。该合成模块包括18F^‑离子吸附，纯化，淋洗系统、加热反应系统、合成纯化系统及产品无菌化处理及转移系统，18F^‑离子吸附，纯化，淋洗系统和合成纯化系统分别通过管路与加热反应系统连接，产品无菌化处理及转移系统通过管路与合成纯化系统连接，所述18F^‑离子吸附，纯化，淋洗系统利用注射泵Z2、两位六通定量阀F2、定量环实现微量体积的18F^‑离子淋洗液精准量取和无损转移。与现有技术相比，本实用新型所述自动化合成模块具有设计新颖，性能稳定，使用灵活，便于维护，易于推广等特点，特别适合水相环境下基于18F‑BF3标记策略的多肽类正电子药物的合成。

技术领域

本实用新型涉及核医学与分子影像学领域，具体地说是一种基于18F-BF3标记的正电子放射性药物自动化合成模块。

背景技术

目前，临床上使用最为广泛的PET正电子药物是18F-FDG，但该显像剂只能观察肿瘤糖代谢的异常，且特异性也存在一定的问题(不能有效的区分炎症和肿瘤组织)，也不适合脑部显像，为了弥补这些不足许多具有不同作用靶点的显像剂相继问世，比如基于增殖显像的18F-FLT，用于乏氧显像的18F-FMISO，氨基酸代谢类的18F-乙基络氨酸等，并且这些显像剂都可以利用商品化的全自动合成仪(如美国通用电气公司(医疗系统)的Tracer LabFX F-N系列；德国Raytest公司的Syn Chrom R&D；北京派特公司的氟多功能合成模块PET-MF-2V-IV-I)完成整个分子探针的制备及其纯化，但目前这些商品化的自动合成仪器主要针对是基于无水环境下的18F标记。因此，这些商品化的自动合成仪能够制备的18F正电子药物种类有限。

随着分子生物学的飞速发展，肿瘤在其发生发展过程当中，相关的蛋白，多肽等生物大分子都会发生特异性的改变，这些生物大分子和常规的小分子药物靶点相比具有特异性强，生物安全性高的优点，为肿瘤的早期检测提供了有利的靶分子库(Jackson I M,Scott P J H,Thompson S.Clinical Applications of Radiolabeled Peptides for PET[C]//Seminars in Nuclear Medicine.WB Saunders,2017.)。显然，对这些生物分子的18F标记不能通过上述的标记方法直接标记，通常的办法是首先利用自动化设备制备出一些18F标记的小分子连接臂，这些连接臂上含有可以和生物大分子偶联的活性官能团；其次将生物分子与这些小分子连接臂进行二次偶联，最后再经过HPLC纯化最终制备出目标探针分子(Richter S,Wuest F.18F-labeled peptides:the future is bright[J].Molecules,2014,19(12):20536-20556.)。但这种18F标记策略存在以下几个问题：1.标记过程繁琐，时程较长；2.分两步标记，整体标记产率较低；3.必须经过HPLC纯化才能有效的将目标探针分子分离，耗时耗力。