[发明专利]三并环类化合物及其应用有效
申请号: | 201880001646.8 | 申请日: | 2018-02-09 |
公开(公告)号: | CN109071544B | 公开(公告)日: | 2020-03-17 |
发明(设计)人: | 贺海鹰;王静;江志赶;杨亚讯;邵鹏;张臣;黎健;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 福建广生堂药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/00 | 分类号: | C07D487/00;A61K31/33;A61K31/395;A61K31/40;A61P1/16 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 355399 福建*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 应用 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,
L1选自单键和-C1-6烷基-;
R1选自H、Cl、F、Br、I、Me、Et、和
R2选自任选被1、2或3个R取代的:C1-3杂烷基、4~8元杂环烷基、5~10元杂芳基、4~8元部分不饱和杂环基、苯基、C1-3烷基、C3-8环烷基、环戊烷基-O-、2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基、4~8元杂环烷基-O-和5~10元杂芳基-O-;
R3选自:H和C1-3烷基;
R分别独立地选自H、Cl、F、Br、I、NH2、OH、CN,或选自任选被1、2或3个R'取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基、苯基、苯基-O-C(=O)-和吡啶基;
R'分别独立地选自:Cl、F、Br、I、NH2、CH3、CN和-N(CH3)2;
所述C1-3杂烷基、4~8元杂环烷基、5~10元杂芳基、C1-6杂烷基、4~8元部分不饱和杂环基之“杂”分别独立地选自:-S-、-O-、-NH-、N、-C(=O)-、-O-C(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)-、-NH-C(=O)-、-NH-C(=O)-O-;
以上任何一种情况下,杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,R选自H、Cl、F、Br、I、NH2、OH、CN,或选自任选被1、2或3个R'取代的:C1-3烷基、C1-6烷基-O-C(=O)-、C1-6烷基-C(=O)-、C1-3烷基-S(=O)2-、C1-3烷基-S(=O)-、C1-3烷氨基、苯基、苯基-O-C(=O)-和吡啶基。
3.根据权利要求2所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,R选自H、Cl、F、Br、I、NH2、OH、CN,或选自任选被1、2或3个R'取代的:CH3、和
4.根据权利要求3所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,R选自:H、Cl、F、Br、I、NH2、OH、CH3、CN、
5.根据权利要求1~4任意一项所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,R2选自任选被1、2或3个R取代的:C1-3烷氧基、四氢呋喃基、噻唑基、3-氮杂双环[3.1.0]己烷基、吡啶基、苯并咪唑基、噻吩基、吡唑基、苯并噻唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、甲基、C1-3烷硫基、C1-3烷基-S(=O)2-、环戊烷基、苯基、吖丁啶基、哌啶基、吡咯烷基、噁唑基、吡咯烷-2-酮基、吡啶-2(1H)-酮基、环己烷基、环丙烷基、异噻唑烷-1,1-二氧化物基、嘧啶基、1,3,4-噻二唑基、恶唑烷-2-酮基、四氢吡喃基、环戊烷基-O-、吡啶基-O-、环氧己烷基、1,4-二氧六环基、1,4-二氧庚环基、吗啉基和2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基。
6.根据权利要求5所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,R2选自任选被1、2或3个R取代的:CH3、和
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