[发明专利]作为丙酮酸激酶(PKR)活化剂的吡咯并吡咯组合物有效

专利信息
申请号: 201880002215.3 申请日: 2018-03-20
公开(公告)号: CN109311897B 公开(公告)日: 2021-07-20
发明(设计)人: A·爱立信;N·格林;G·古斯塔夫森;韩冰松;D·R·小兰西亚;L·米切尔;D·理查德;T·舍勒金;C·C·史密斯;Z·王;郑孝彰 申请(专利权)人: 福马治疗股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/407;C07D519/00;A61P7/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 丙酮酸 激酶 pkr 活化剂 吡咯 组合
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

Y为化学键;

各R1和R1’独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、苯基或吡啶基;

各R2和R2’独立地为-H或-CH3

或R1和R1’连同它们所附接的原子结合以形成环丙烷环;

R3独立地为-H或-CH3

或R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环;

R4选自:

各R8、R8'、R9、R9’、R10、R10’、R11和R11’为-H。

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(Ia-1):

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(Ia-2):

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求2或3所述的化合物,其中R1为-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、苯基或吡啶基,或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环,或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R3为氢或-CH3,或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中:

R1选自:氢、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、苯基和吡啶基;

如果存在,则R1’选自:氢、-CH3、-CH2CH3和-CH2OH;

或R1和R1’连同它们所附接的原子结合以形成环丙烷环;和

R3为氢或甲基;

或R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环;

或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7所述的化合物,其中:

R1选自:氢、甲基、-CH2OH、乙基、苯基和吡啶基;

如果存在,则R1’选自:氢和甲基;

或R1和R1’连同它们所附接的原子结合以形成环丙基;和

R3为氢或甲基;

或R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环;

或其药学上可接受的盐。

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