[发明专利]作为丙酮酸激酶(PKR)活化剂的吡咯并吡咯组合物有效
申请号: | 201880002215.3 | 申请日: | 2018-03-20 |
公开(公告)号: | CN109311897B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | A·爱立信;N·格林;G·古斯塔夫森;韩冰松;D·R·小兰西亚;L·米切尔;D·理查德;T·舍勒金;C·C·史密斯;Z·王;郑孝彰 | 申请(专利权)人: | 福马治疗股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;C07D519/00;A61P7/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 丙酮酸 激酶 pkr 活化剂 吡咯 组合 | ||
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
Y为化学键;
各R1和R1’独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、苯基或吡啶基;
各R2和R2’独立地为-H或-CH3;
或R1和R1’连同它们所附接的原子结合以形成环丙烷环;
R3独立地为-H或-CH3;
或R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环;
R4选自:
各R8、R8'、R9、R9’、R10、R10’、R11和R11’为-H。
2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(Ia-1):
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(Ia-2):
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求2或3所述的化合物,其中R1为-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、苯基或吡啶基,或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环,或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R3为氢或-CH3,或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中:
R1选自:氢、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、苯基和吡啶基;
如果存在,则R1’选自:氢、-CH3、-CH2CH3和-CH2OH;
或R1和R1’连同它们所附接的原子结合以形成环丙烷环;和
R3为氢或甲基;
或R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环;
或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中:
R1选自:氢、甲基、-CH2OH、乙基、苯基和吡啶基;
如果存在,则R1’选自:氢和甲基;
或R1和R1’连同它们所附接的原子结合以形成环丙基;和
R3为氢或甲基;
或R1和R3连同它们所附接的原子结合以形成四氢呋喃、四氢吡喃、吗啉、二噁烷或2,3-二氢苯并呋喃环;
或其药学上可接受的盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于福马治疗股份有限公司,未经福马治疗股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880002215.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。