[发明专利]1H-咪唑[4,5-H]喹唑啉类化合物作为蛋白激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201880003193.2 | 申请日： | 2018-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN109803972B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 程航;刘斌;张成刚;余成志 | 申请（专利权）人： | 晟科药业（江苏）有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 215153 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 喹唑啉类 化合物 作为 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中：
A1选自CH、C-卤素、C-C1-6烷基、C-C1-6卤代烷基、C-ORa或N；
A2选自CH、C-卤素、C-C1-6烷基、C-C1-6卤代烷基、C-ORa或N；
A3选自CH、C-卤素、C-C1-6烷基、C-C1-6卤代烷基、C-ORa或N；
R1选自H、卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
R2选自H、卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
R3选自-O-C1-6亚烷基-R6、-L’-C3-7环烷基、-L’-3-11元杂环基，所述基团任选地被1、2、3、4或5个R6基团取代；
R4选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或3-7元杂环基；
R5为H；
R6选自H、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-C0-6亚烷基-ORa；
或者同一个碳原子上的两个R6一起形成氧代或硫代；
其中：
Ra独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-6卤代烷基；
L’选自化学键、-O-、-NH-、-C(O)-、-C(O)NH-或-NHC(O)-。
2.根据权利要求1的通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，
A1为N；
A2为CH、C-卤素、C-C1-6烷基、C-C1-6卤代烷基或C-ORa；
A3为CH、C-卤素、C-C1-6烷基、C-C1-6卤代烷基或C-ORa；
R1选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
R2选自H、卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
R3为任选地被1、2、3或4个R6基团取代的3-11元杂环基；
R4为异丙基；
R5为H；
R6独立地选自H、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-C0-6亚烷基-ORa；
Ra选自H或C1-6烷基。
3.根据权利要求2的通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R1为H。
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