[发明专利]哌嗪并杂芳基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201880004423.7 申请日: 2018-07-26
公开(公告)号: CN109952305B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 李心;何威;陈阳;贺峰;陶维康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/4985;A61P1/16;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20;A61P31/22
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物:

或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式,或其可药用的盐,

其中:

环A为苯基或吡啶基;

Y为N且Q为N或CH;或Y为CR5且Q为N;

R1选自烷基、环烷基和杂环基,其中所述的烷基、环烷基和杂环基各自独立地任选进一步被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和羟基中的一个或多个取代基所取代;

R2为氢原子;

R3相同或不同,且各自独立地为氢原子或烷基;

R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基和氰基;

R5选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和羟烷基;

n为0、1、2或3;

s为0、1、2、3或4;

所述的烷基为C1-6烷基;

所述的卤代烷基为C1-6卤代烷基;

所述的羟烷基为C1-6羟烷基;

所述的烷氧基为C1-6烷氧基;

所述的卤代烷氧基为C1-6卤代烷氧基;

所述的环烷基为3至6元环烷基;且

所述的杂环基为3至8元杂环基。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(III)、通式(IV)和通式(V)所示的化合物:

其中:

环A、R1、R3、R4、s和n如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(VII)、通式(VIII)和通式(IX)所示的化合物:

其中:

G为C或N;

R1、R3、R4、s和n如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中R1选自C1-6烷基、3至6元环烷基和3至8元杂环基,其中所述的C1-6烷基、3至6元环烷基和3至8元杂环基任选进一步被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和羟基中的一个或多个取代基所取代。

5.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(VII-A)、通式(VIII-A)和通式(IX-A)所示的化合物:

其中:

G为C或N;

R8为C1-6烷基;

R9为C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选进一步被一个或多个卤素所取代;

R3、R4和s如权利要求1中所定义。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中R8为甲基。

7.化合物,其选自如下结构:

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