[发明专利]哌嗪并杂芳基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201880004423.7 | 申请日: | 2018-07-26 |
公开(公告)号: | CN109952305B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 李心;何威;陈阳;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/4985;A61P1/16;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20;A61P31/22 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式,或其可药用的盐,
其中:
环A为苯基或吡啶基;
Y为N且Q为N或CH;或Y为CR5且Q为N;
R1选自烷基、环烷基和杂环基,其中所述的烷基、环烷基和杂环基各自独立地任选进一步被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和羟基中的一个或多个取代基所取代;
R2为氢原子;
R3相同或不同,且各自独立地为氢原子或烷基;
R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基和氰基;
R5选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和羟烷基;
n为0、1、2或3;
s为0、1、2、3或4;
所述的烷基为C1-6烷基;
所述的卤代烷基为C1-6卤代烷基;
所述的羟烷基为C1-6羟烷基;
所述的烷氧基为C1-6烷氧基;
所述的卤代烷氧基为C1-6卤代烷氧基;
所述的环烷基为3至6元环烷基;且
所述的杂环基为3至8元杂环基。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(III)、通式(IV)和通式(V)所示的化合物:
其中:
环A、R1、R3、R4、s和n如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(VII)、通式(VIII)和通式(IX)所示的化合物:
其中:
G为C或N;
R1、R3、R4、s和n如权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中R1选自C1-6烷基、3至6元环烷基和3至8元杂环基,其中所述的C1-6烷基、3至6元环烷基和3至8元杂环基任选进一步被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和羟基中的一个或多个取代基所取代。
5.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(VII-A)、通式(VIII-A)和通式(IX-A)所示的化合物:
其中:
G为C或N;
R8为C1-6烷基;
R9为C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选进一步被一个或多个卤素所取代;
R3、R4和s如权利要求1中所定义。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R8为甲基。
7.化合物,其选自如下结构:
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