[发明专利]氘原子取代的吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201880004431.1 申请日: 2018-09-11
公开(公告)号: CN109963836B 公开(公告)日: 2022-11-22
发明(设计)人: 刘东;陈磊;陆标;刘苏星;张儒民;贺峰;陶维康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D209/12 分类号: C07D209/12;C07D401/12;A61K31/404;A61P35/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 原子 取代 吲哚 甲酰胺 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物:

或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式,或其可药用的盐,

其中:

为双键或单键;

G1、G2和G3相同或不同,且各自独立地选自C、CH、CH2和N;

环A选自苯基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、哌啶基和吗啉基;

环B为6至10元芳基或5至10元杂芳基;

各个R1相同或不同,且各自独立地选自H原子、D原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和C1-6羟烷基;

R2为C1-6卤代烷基;

R3选自H原子、D原子和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素、氨基和-OR11中的一个或多个取代基所取代;

R4为H原子或D原子;

R5为C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素和羟基中的一个或多个取代基所取代;

各个R6相同或不同,且各自独立地选自H原子、D原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和C1-6羟烷基;

R7为C1-6烷基或3至6元环烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6羟烷基中的一个或多个取代基所取代;

R8和R9相同或不同,且各自独立地为H原子或D原子;

各个R10相同或不同,且各自独立地选自H原子、D原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和C1-6羟烷基;

R11选自H原子、D原子和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素和羟基中的一个或多个取代基所取代;

条件是通式(I)所示的化合物含有至少一个D原子;

n为0、1、2、3或4;

s为0、1、2或3;且

t为0、1、2或3。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中环B为苯基或吡啶基。

3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:

其中:

G为CH或N;

R1、R3至R9、n和t如权利要求1中所定义。

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