[发明专利]氘原子取代的吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201880004431.1 | 申请日: | 2018-09-11 |
公开(公告)号: | CN109963836B | 公开(公告)日: | 2022-11-22 |
发明(设计)人: | 刘东;陈磊;陆标;刘苏星;张儒民;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;C07D401/12;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 原子 取代 吲哚 甲酰胺 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式,或其可药用的盐,
其中:
为双键或单键;
G1、G2和G3相同或不同,且各自独立地选自C、CH、CH2和N;
环A选自苯基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、哌啶基和吗啉基;
环B为6至10元芳基或5至10元杂芳基;
各个R1相同或不同,且各自独立地选自H原子、D原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和C1-6羟烷基;
R2为C1-6卤代烷基;
R3选自H原子、D原子和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素、氨基和-OR11中的一个或多个取代基所取代;
R4为H原子或D原子;
R5为C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素和羟基中的一个或多个取代基所取代;
各个R6相同或不同,且各自独立地选自H原子、D原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和C1-6羟烷基;
R7为C1-6烷基或3至6元环烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6羟烷基中的一个或多个取代基所取代;
R8和R9相同或不同,且各自独立地为H原子或D原子;
各个R10相同或不同,且各自独立地选自H原子、D原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羟基和C1-6羟烷基;
R11选自H原子、D原子和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被选自D原子、卤素和羟基中的一个或多个取代基所取代;
条件是通式(I)所示的化合物含有至少一个D原子;
n为0、1、2、3或4;
s为0、1、2或3;且
t为0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中环B为苯基或吡啶基。
3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:
其中:
G为CH或N;
R1、R3至R9、n和t如权利要求1中所定义。
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