[发明专利]基于具有眼睛保护作用的植物来源有效成分的组合物

说明书

本发明涉及基于花青素‑3‑O‑葡糖苷和毛蕊花苷，或富集两种活性成分的植物来源的提取物的组合的营养保健组合物或药物组合物，其对视力具有保护作用。

本发明涉及基于下述的组合的营养保健组合物或药物组合物：花青素(cyanidin)-3-O-葡糖苷和毛蕊花苷(verbascoside)，或富集 (enriched)两种活性成分的植物来源的提取物，其对视力具有保护作用。

近年来，植物来源的多酚化合物由于其充当保护剂的能力而受到特别关注，所述保护剂涉及由于衰老引起的视力障碍以及视觉病理学状态(visual pathologies)的治疗和/或预防。其中，许多研究涉及花色素(anthocyanoside)化合物，自然界中各种植物中存在的色素物质(越桔(bilberries)、桑椹(mulberries)、黑莓、橙子、黑土豆 (blackpotatoes)、黑玉米(black corn)等)。

在60年代和80年代之间，对摄入富集花色素苷(anthocyanin) 的食物对视力健康产生的有益影响进行了各种科学研究(Kalt W.等， 2010)。

到目前为止所获得的结果，即使有时是有争议的，也已经显示出这些物质如何作用于视觉中和不同视觉退化中涉及的一些分子生物化学机制。

在Matsumoto H.等人进行的体外研究(Matsumoto H.等人， 2003)中，具有不同化学结构的花色素化合物在视紫质的再生中进行了评价，视紫质是存在于杆状体中的光敏蛋白，其通过经历从11-顺式-视黄醛形式到11-反式视黄醛形式的构象变化，激活生化事件的级联和负责视觉神经冲动的介质。根据Matsumoto H.等人获得的结果，已经观察到在各种花色素化合物中，诸如花青素-3-O-葡糖苷的葡糖基化形式诱导视紫质再生动力学的更大增加，从而改善视觉能力和在黑暗中的适应(Nakaishi H.等人，2000)。此外，使用细胞模型进行的大量体外研究已经证明了从各种食物来源获得的花色素化合物对由视网膜色素上皮细胞的氧化应激(stress)诱导的损伤的强保护作用(Wang Y.等人，2015；Liu Y.等人，2012；Sun M.等人， 2015)。

事实上，已知视网膜色素上皮细胞(RPE)发挥视网膜活性所必需的功能，并且对眼组织中产生的氧自由基物种引起的损伤特别敏感，其后果可导致各种眼病、例如老年性退行性黄斑病、视网膜脱离或视网膜营养不良。

花色素化合物、特别是花青素-3-O-葡糖苷所产生的对预防和治疗眼睛变性的作用似乎也与这些化合物对另一种重要的眼组织，视网膜神经节细胞所发挥的保护作用有关。

Tanaka等人进行的体外和体内研究(Tanaka J.等，2013)表明，用来自含有花青素-3-O-葡糖苷的黑米(black rice)的花色素提取物处理，能够抑制由衣霉素处理诱导的细胞自由基物种的过量产生，并通过抑制半胱天冬酶-3活化过程增加细胞生存力，从而减少由于各种眼病理学状态，例如青光眼、糖尿病性视网膜病变、视网膜缺血导致的潜在细胞死亡(Kalt W.等，2010)。

然而，有些研究报告了文献中相互矛盾的数据。事实上，花色素对视力的影响似乎与剂量有关。

根据Levy Y.Glovinsky Y.在一项对16名健康志愿者的研究中，剂量为从蓝莓浆果中提取的12、24和36mg花色素的片剂的给药对改善中间视野或暗视野的中央视觉没有任何效果。类似地，在对18名健康志愿者的研究中，Zadok D.等人。确认施用12mg和24mg蓝莓的花色素不会导致视觉改善。Muth E.R.等人也证实了花色素(160mg 在25％滴定的蓝莓提取物)给药后在对比敏感性和暗视觉的双盲研究中缺乏效果。

毛蕊花苷是一种多酚类化合物，属于类苯基丙烷类 (phenipropanoids)，存在于多种植物物种中，如毛蕊花(mullein) 和橄榄树，具有已知的抗炎、抗氧化、抗微生物、抗病毒活性等。