[发明专利]抗-GPR20抗体以及抗-GPR20抗体-药物缀合物在审

专利信息
申请号: 201880007315.5 申请日: 2018-01-16
公开(公告)号: CN110382535A 公开(公告)日: 2019-10-25
发明(设计)人: 饭田谦二;平井岳大;寺内智子;中村健介 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: C07K16/28 分类号: C07K16/28;A61K39/395;A61P35/00;C12N1/15;C12N1/19;C12N1/21;C12N5/10;C12N15/09;C12P21/08;A61K31/4745
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 任晓华;黄希贵
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 抗体 肿瘤 阳性肿瘤细胞 特异性结合 药物缀合物 抗体-药物 药物产品 缀合物 内化 治疗
【权利要求书】:

1.具有以下特性(a)和(b)的抗体或所述抗体的功能片段:

(a) 特异性结合GPR20,和

(b) 具有允许在结合GPR20后细胞摄取的内化能力。

2.根据权利要求1所述的抗体或抗体的功能片段,其中所述GPR20是由SEQ ID NO: 1中所示的氨基酸序列组成的分子。

3.根据权利要求1或2所述的抗体或抗体的功能片段,其特异性结合由SEQ ID NO: 1中所示的氨基酸序列组成的多肽,并且不特异性结合氨基酸位置113处的氨基酸Y (酪氨酸)被不同的氨基酸取代的多肽。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的抗体或抗体的功能片段,其特异性结合由SEQ IDNO: 1中所示的氨基酸序列组成的多肽,并且不特异性结合氨基酸位置113处的氨基酸Y(酪氨酸)被F (苯丙氨酸)取代的多肽。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的抗体或抗体的功能片段,其特异性结合由SEQ IDNO: 1中的氨基酸位置1至48的氨基酸序列和氨基酸位置108至125的氨基酸序列组成的构象。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的抗体或抗体的功能片段,其特异性结合SEQ IDNO: 1中选自氨基酸位置1至48的氨基酸序列的至少一个氨基酸和选自氨基酸位置108至125的氨基酸序列的至少一个氨基酸。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的抗体或抗体的功能片段,其中所述抗体或所述功能片段特异性结合的至少一个氨基酸是SEQ ID NO: 1的氨基酸位置113处的氨基酸。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的抗体或抗体的功能片段,其针对选自下列抗体(a)至(c)的任一种抗体,具有对结合GPR20的竞争性抑制活性:

(a) 具有重链和轻链的抗体,所述重链由SEQ ID NO: 2的氨基酸位置20至475的氨基酸序列组成,所述轻链由SEQ ID NO: 7的氨基酸位置21至233的氨基酸序列组成,

(b) 具有重链和轻链的抗体,所述重链由SEQ ID NO: 12的氨基酸位置20至475的氨基酸序列组成,所述轻链由SEQ ID NO: 17的氨基酸位置21至233的氨基酸序列组成,和

(c) 具有重链和轻链的抗体,所述重链由SEQ ID NO: 22的氨基酸位置20至475的氨基酸序列组成,所述轻链由SEQ ID NO: 27的氨基酸位置21至233的氨基酸序列组成的轻链组成。

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