[发明专利]杀真菌的吡啶化合物在审
| 申请号： | 201880007671.7 | 申请日： | 2018-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN110191881A | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | B·米勒;E·堪比斯;A·埃斯克里巴诺奎斯塔;J·K·洛曼;A·沃尔夫;N·里迪格;M·费尔;T·格罗特;V·泰特扬-塞瑟;W·格拉梅诺斯;C·H·温特 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D495/04;C07D491/056;C07D471/04;C07D519/00;C07D217/22;C07D217/26;C07D213/82;C07D213/83;A01N43/40;A01N43/90 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张双双;刘金辉 |
| 地址： | 德国莱茵河*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 杀真菌 吡啶化合物 碳原子 杂芳基 苯基 键合 | ||
1.式I化合物及其N-氧化物和可农用盐：
其中
R1在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被独立地选自如下的取代基Rx1取代的芳基：C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
其中R1的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R1a取代：
R1a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R11a取代；
其中R1的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R1b取代：
R1b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R2在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中Rx如上所定义；
其中R2的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R2a取代：
R2a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R21a取代；
其中R2的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R2b取代：
R2b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R3、R4独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、C1-C6烷硫基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基和苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；并且其中R’和R”独立地选自H、C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基或芳基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中R’和R”独立地未被取代或者被独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苯基的R”’取代；并且其中Rx如上所定义；或者
其中R3和R4的无环结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目相互独立地选自如下的相同或不同基团R3a或R4a：
R3a、R4a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、芳基、苯氧基、5、6或10员杂芳基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基；并且其中Rx、R’、R”和R”如上所定义；n为0、1、2；以及
其中R3和R4的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或至多最大数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R3b或R4b：
R3b、R4b：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；
并且其中Rx和n如上所定义；或者
R3、R4与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环；其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中杂原子N可以带有一个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和SO2Ph的取代基RN，其中Ph为未被取代的苯基或者被1、2或3个选自CN、C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代的苯基；并且其中杂原子S可以呈其氧化物SO或SO2的形式，并且其中该碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基的取代基R34，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的取代基R34a；
并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；以及
R5为卤素；
R6为卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成苯基或5或6员杂芳基；其中该
杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中环A被(R78)o取代，其中
o为0、1、2或3；以及
R78独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CR’＝NOR”、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、S(O)n-C1-C6烷基、3、4、5或6员饱和或部分不饱和杂环、5或6员杂芳基和苯基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中n、Rx、R’和R”如上所定义；以及
其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R78a：
R78a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中该杂芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的R78a′取代；
其中R78的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R78b取代：
R78b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R9在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C2-C4链烯基)、N(C2-C4链烯基)2、NH(C2-C4炔基)、N(C2-C4炔基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、N(C1-C4烷基)(C2-C4链烯基)、N(C1-C4烷基)(C2-C4炔基)、N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4链烯基)(C2-C4炔基)、N(C2-C4链烯基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4炔基)(C3-C6环烷基)、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、C1-C6环烷硫基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、ORY、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx如上所定义；
RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、苯基和苯基-C1-C6烷基；其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
其中R9的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9a取代：
R9a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R91a取代；
其中R9的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9b取代：
R9b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R10在每种情况下独立地选自如对R9所定义的取代基，其中R10的可能取代基是分别对应于R9a和R9b的R10a和R10b；
R9、R10与它们所键合的碳原子一起形成5、6或7员碳环、杂环或杂芳族环；其中该杂环或杂芳族环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中N可以带有一个取代基RN并且其中S可以呈其氧化物SO或SO2的形式；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中该碳环、杂环或杂芳族环被(R11)m取代，其中m为0、1、2、3或4；RN如上所定义；
R11在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基和芳基；其中该杂环和杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中
Rx如上所定义；
其中R11的无环结构部分未被取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R11a：
R11a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷硫基的R111a取代；
其中R11的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R11b取代：
R11b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R12在每种情况下独立地选自氢、OH、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C2-C6链烯基)、C(＝O)O(C2-C6炔基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C2-C6链烯基)、C(＝O)NH(C2-C6炔基)、C(＝O)NH(C3-C6环烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、C(＝O)N(C2-C6链烯基)2、C(＝O)N(C2-C6炔基)2、C(＝O)N(C3-C6环烷基)2、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)O(C1-C6烷基)、C(＝S)O(C2-C6链烯基)、C(＝S)O(C2-C6炔基)、C(＝S)O(C3-C6环烷基)、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C(＝S)NH(C2-C6链烯基)、C(＝S)NH(C2-C6炔基)、C(＝S)NH(C3-C6环烷基)、C(＝S)N(C1-C6烷基)2、C(＝S)N(C2-C6链烯基)2、C(＝S)N(C2-C6炔基)2、C(＝S)N(C3-C6环烷基)2、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、ORY、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、S(O)n-C1-C6烷氧基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、S(O)n-芳基、SO2-NH(C1-C6烷基)、SO2-NH(C1-C6卤代烷基)、SO2-NH-芳基、三-(C1-C6烷基)甲硅烷基和二-(C1-C6烷氧基)磷酰基)、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中芳基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
RY如上所定义；
其中R12的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R12a：
R12a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中杂芳基、苯基和苯氧基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R12a’；
其中R12的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R12b：
R12b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
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