[发明专利]喹啉衍生物的乙磺酸盐在审

专利信息
申请号: 201880008442.7 申请日: 2018-01-25
公开(公告)号: CN110225908A 公开(公告)日: 2019-09-10
发明(设计)人: 根门孝裕;木岛秀臣;小野静香;西山敏彦 申请(专利权)人: 小野药品工业株式会社
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/4709;A61P9/00;A61P13/12;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P43/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 乙磺酸盐 免疫系统疾病 药物组合物 喹啉衍生物 甲氧基 甲酰胺 吡啶基 喹啉基 苯基 可用 氧基 喹啉 癌症 预防 治疗
【权利要求书】:

1.N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧代-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉甲酰胺乙磺酸盐。

2.N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧代-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉甲酰胺乙磺酸盐的晶体。

3.权利要求2的晶体,其中在粉末X射线衍射谱中,所述晶体在以下2q处具有峰:约7.3、约7.9、约9.1、约10.7、约11.2、约12.5、约13.4、约15.6、约16.2、约16.5、约17.7、约18.0、约18.4、约19.1、约20.1、约20.8、约21.2、约21.5、约22.4、约23.0、约23.6以及约24.0度。

4.权利要求2或3的晶体,其具有图1中所示的粉末X射线衍射谱图的特征。

5.权利要求2至4的晶体,其中在差示扫描量热测定中,所述晶体在约283℃的起始温度或约286℃的峰值温度下具有吸热峰。

6.权利要求2至5的晶体,其具有图2中所示的差示扫描量热测定图谱的特征。

7.药物组合物,其包含N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧代-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉甲酰胺乙磺酸盐或权利要求2至6中任一项的晶体,以及药学上可接受的载体。

8.权利要求7的药物组合物,其为Axl抑制剂。

9.权利要求7的药物组合物,其为Axl相关疾病的预防剂和/或治疗剂。

10.权利要求9的药物组合物,其中所述Axl相关疾病为癌症、免疫系统疾病或循环系统疾病。

11.权利要求10的药物组合物,其中所述癌症为白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症、黑素瘤、葡萄膜恶性黑色素瘤、头颈癌、食道癌、食道腺癌、胃癌、大肠癌、结肠癌、直肠癌、肝癌、胆囊和胆管癌、胆道癌、胰腺癌、甲状腺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫体癌、子宫内膜癌、阴道癌、外阴癌、肾细胞癌、尿路上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、骨和软组织肉瘤、皮肤癌、神经胶质瘤、脑瘤、胸膜间皮瘤或未知来源的癌症。

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