[发明专利]稠合的杂-杂二环化合物及其使用方法在审
| 申请号： | 201880008591.3 | 申请日： | 2018-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN110382482A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 李连升;冯军;刘源;任平达;刘毅 | 申请（专利权）人： | 亚瑞克西斯制药公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D205/04;A61P35/00;A61K31/495;A61K31/4035 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;安佳宁 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 突变 蛋白抑制剂 二环化合物 立体异构体 药物组合物 制备和应用 可接受 稠合 前药 蛋白 癌症 治疗 | ||
1.具有以下结构(I)的化合物：
或其药物可接受的盐、同位素形式、立体异构体或前药，其中：
A为五元或六元的含氮杂环基或杂芳基，被–L-R1取代并且任选地被1个、2个、3个或4个选自R2a、R2b、R2c和R2d的另外的取代基取代；
W、X和Y中的一个为C-L1-E或N-L1-E，并且W、X和Y中的其它两个各自独立地为CRa、C＝O、NRa或N，条件是W、X和Y中的至少一个为N-L1-E、NRa或N，以及条件是当A为六元的含氮杂芳基时，W不为C-L1-E；
Z为不存在、CRa、C＝O、NRa或N；
Ra在每次出现时独立地为H、氨基、氰基、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烃基氨基、C1-C6卤代烃基、C1-C6烃氧基、C1-C6卤代烃氧基；C3-C8环烃基、杂环基烃基、杂环基胺基烃基、C1-C6炔基、C1-C6烯基、胺基烃基、烃基胺基烃基、氰基烃基、羧基烃基、胺基羰基烃基、胺基羰基、杂芳基或芳基；
R1为环烃基、杂环基、芳基或杂芳基；
R2a、R2b、R2c和R2d在每次出现时独立地为H、氨基、氰基、卤素、羟基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烃基氨基、C1-C6卤代烃基、C1-C6烃氧基、C1-C6卤代烃氧基；C3-C8环烃基、杂环基烃基、C1-C6炔基、C1-C6烯基、胺基烃基、烃基胺基烃基、氰基烃基、羧基烃基、胺基羰基烃基、胺基羰基、杂芳基或芳基；
L在每次出现时独立地为不存在或选自-O-、-NRd-、-NRdC(＝O)-、-NRdS(＝O)2-和-S(＝O)2-的连接基团，其中Rd为H或C1-C6烃基；
L1为亚烃基、亚杂烃基、亚杂环基、亚胺基杂环基、亚烃基杂环基或亚杂烃基杂环基；
表示芳香环；以及
E为能够与KRAS、HRAS或NRAS G12C突变蛋白的12位置处的半胱氨酸残基形成共价键的亲电子部分。
2.如权利要求1所述的化合物，其中A为六元的含氮杂环基或杂芳基。
3.如权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中L1为亚杂环基、亚胺基杂环基、亚烃基杂环基或亚杂烃基杂环基。
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