[发明专利]被取代的双环嘧啶基化合物及其组合物和用途在审
申请号: | 201880008871.4 | 申请日: | 2018-01-26 |
公开(公告)号: | CN110573518A | 公开(公告)日: | 2019-12-13 |
发明(设计)人: | 尤拉·S·赞特里佐斯;迈克尔·赛贝格 | 申请(专利权)人: | 尤拉·S·赞特里佐斯;迈克尔·赛贝格 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K31/675;A61P35/00 |
代理公司: | 11682 北京汉智嘉成知识产权代理有限公司 | 代理人: | 金洁;郇春艳 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基香叶 香叶 双环化合物 基化作用 焦磷酸盐 抑制剂 基化 制备 蛋白质 癌症 疾病 治疗 发现 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前药:
其中:
R选自H、C1-2烷基和C1-2氟烷基;
R1是焦磷酸盐生物电子等排体;
X选自O、CH2、NH和N(C1-4烷基);
Z和Y独立地选自S、O、NR3和CR3R3′;
Cy1选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基和C3-10杂环烷基,其中每一个未经取代或被1或2个独立地选自卤素、氰基、羟基、NH2、NHC1-6烷基、NHC3-6环烷基、N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C1-6氟烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6氟烷氧基、C3-6环烷氧基和C1-6烷氧基的取代基取代;
Cy2选自C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基,其中每一个未经取代或被1-3个独立地选自卤素、氰基、羟基、NH2、NHC1-6烷基、NHC3-6环烷基、N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C1-6氟烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6氟烷氧基、C3-6环烷氧基、苯基、C3-6杂环烷基、C5-6杂芳基和C1-6烷氧基的取代基取代;
L选自直接键、C(O)、O、AC(O)(CR4R4′)m(A′)p、ASO2(CR4R4′)m(A′)p、C(O)A(CR4R4′)m(A′)p和SO2A(CR4R4′)m(A′)p;
R3和R3′独立地选自H、C3-6环烷基和C1-4烷基,或者当与R3相连的原子为sp2杂化时,不存在R3;
R4和R4′独立地选自H、卤素、C1-4氟烷基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4氟烷基、C3-6环烷氧基和C1-4烷氧基;
m选自0、1和2;
P选自0和1;
A选自NH和N(C1-4烷基);
当m为1或2时,A′选自O、NH及N(C1-4烷基);当m为0时,A′选自NH及N(C1-4烷基);及
表示单键或双键,其条件是两个双键不彼此相邻。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R是H、CH3或CF3。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R是H。
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