[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺的结晶形式在审
| 申请号： | 201880009292.1 | 申请日： | 2018-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN110234655A | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 赖佳仁;石兵;R·G·斯特里克雷 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/685;A61P31/18;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 结晶形式 替诺福韦 酚胺 病毒感染 药物制剂 共晶 治疗 | ||
1.替诺福韦艾拉酚胺半双羟萘酸盐；
替诺福韦艾拉酚胺癸二酸盐；
替诺福韦艾拉酚胺萘磺酸盐；或
替诺福韦艾拉酚胺乳清酸盐。
2.权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺半双羟萘酸盐。
3.权利要求2的结晶形式，其中所述结晶形式是替诺福韦艾拉酚胺半双羟萘酸盐形式I。
4.权利要求3所述的结晶形式，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约7.4°，8.4°，10.6°，14.8°和22.3°2-θ±0.2°2-θ处具有峰。
5.权利要求4所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约17.4°，19.0°，20.1°，23.8°和25.7°2-θ±0.2°2-θ处具有另外的峰。
6.权利要求5所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约11.2°，13.1°，13.8°，15.8°，21.0°和28.8°2-θ±0.2°2-θ处具有另外的峰。
7.权利要求3-5中任一项所述的结晶形式，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上如图1中所示。
8.权利要求3-6中任一项所述的结晶形式，其特征在于差示扫描量热(DSC)图谱基本上如图2中所示。
9.权利要求2的结晶形式，其中所述结晶形式是替诺福韦艾拉酚胺半双羟萘酸盐形式II。
10.权利要求9所述的结晶形式，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约5.5°，10.9°，16.2°，22.1°和23.2°2-θ±0.2°2-θ处具有峰。
11.权利要求9所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约24.1°2-θ±0.2°2-θ处具有另外的峰。
12.权利要求9-11中任一项所述的结晶形式，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上如图3中所示。
13.权利要求9-12中任一项所述的结晶形式，其特征在于差示扫描量热(DSC)图谱基本上如图4中所示。
14.权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺癸二酸盐。
15.权利要求14的结晶形式，其中所述结晶形式是替诺福韦艾拉酚胺癸二酸盐形式I。
16.权利要求15所述的结晶形式，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约5.3°，6.6°，9.4°，9.6°和19.8°2-θ±0.2°2-θ处具有峰。
17.权利要求16所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约14.8°，15.7°，18.7°，19.3°和22.1°2-θ±0.2°2-θ处具有另外的峰。
18.权利要求17所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射(XRPD)图谱在约11.7°，12.6°，20.9°，23.4°，23.8°，26.2°，28.2°和29.0°2-θ±0.2°2-θ处具有另外的峰。
19.权利要求15-18中任一项所述的结晶形式，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上如图5中所示。
20.权利要求15-19中任一项所述的结晶形式，其特征在于差示扫描量热(DSC)图谱基本上如图6中所示。
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