[发明专利]一种蓝萼甲素衍生物及其药学上可接受的盐或药物组合物及在制备治疗银屑病药物中的用途

权利要求书

1.一种蓝萼甲素衍生物或其药学上可接受的盐或包含其或其药学上可接受的盐的药物组合物在制备治疗银屑病药物中的用途，其特征在于，所述蓝萼甲素衍生物为式I所示的化合物：

其中，R₁和R₂独立地为氢、氨基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、正庚基、正辛基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、正己基、烯丙基、环己基、苯基或苄基。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述蓝萼甲素衍生物为具有如下式Ia～式Ip中的任意一种或至少两种的组合：

3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药学上可接受的盐为所述蓝萼甲素衍生物的有机酸盐或无机酸盐。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述有机酸盐选自酒石酸盐、硬脂酸盐、草酸盐、枸橼酸盐、乳酸盐、山梨酸盐、延胡索酸盐、甲酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、乙磺酸盐、树脂酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、富马酸盐、氨基酸盐或烟酸盐中的任意一种或至少两种的组合。

5.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述无机酸盐选自碘酸盐、磷酸盐、硫酸盐、氢碘酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、溴酸盐或盐酸盐中的任意一种或至少两种的组合。

6.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物还包括药学上可接受的辅料。

7.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物的剂型为口服制剂或肠胃外给药制剂。

8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述银屑病选自寻常型银屑病、关节病型银屑病、脓疱型银屑病或红皮病型银屑病。

9.一种蓝萼甲素衍生物，其特征在于，具有如下式I′所示结构：

其中R₁和R₂独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、正庚基、正辛基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、正己基、烯丙基、环己基、苯基或苄基。

10.根据权利要求9所述的蓝萼甲素衍生物，其特征在于，具有如下式If、式In、式Io或式Ip中的任意一种：

11.根据权利要求9所述的蓝萼甲素衍生物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为所述蓝萼甲素衍生物的有机酸盐或无机酸盐。

12.根据权利要求11所述的蓝萼甲素衍生物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述有机酸盐选自酒石酸盐、硬脂酸盐、草酸盐、枸橼酸盐、乳酸盐、山梨酸盐、延胡索酸盐、甲酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、乙磺酸盐、树脂酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、富马酸盐、氨基酸盐或烟酸盐中的任意一种。

13.根据权利要求11所述的蓝萼甲素衍生物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述无机酸盐选自碘酸盐、磷酸盐、硫酸盐、氢碘酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、溴酸盐或盐酸盐中的任意一种。

14.根据权利要求9所述的蓝萼甲素衍生物的制备方法，其特征在于，包括：使2-溴代蓝萼甲素与N,N-二烷基硫脲反应，得到式I＇所示蓝萼甲素衍生物。