[发明专利]芳基噁唑烷酮抗生素化合物在审

专利信息
申请号: 201880011555.2 申请日: 2018-02-16
公开(公告)号: CN110291093A 公开(公告)日: 2019-09-27
发明(设计)人: 丹尼尔·里茨;乔治·如伊迪;科妮莉亚·朱姆布鲁恩 申请(专利权)人: 爱杜西亚药品有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/437;A61P31/04
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 李献忠;张静
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 芳基 抗生素化合物 革兰氏阴性 抗微生物剂 化学基团 厌氧细菌 病原体 好氧
【权利要求书】:

1.一种式I化合物

其中Y表示氢或选自Y1及Y2的基团

或其盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其为(S)-1-{3-[(S)-2-氧代基-3-(3-氧代基-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-6-基)-噁唑烷-5-基]-丙基氨基}-1,2-二氢-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-4-酮或其医药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的化合物,其为((S)-4-氧代基-1,2-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-{3-[(S)-2-氧代基-3-(3-氧代基-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-6-基)-噁唑烷-5-基]-丙基}-氨基甲酸膦酰氧基甲酯或其医药学上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的化合物,其为3-(2-膦酰氧基-苯基)-丙酸(((S)-4-氧代基-1,2-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-{3-[(S)-2-氧代基-3-(3-氧代基-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-6-基)-噁唑烷-5-基]-丙基}-氨甲酰基氧基)-甲酯或其医药学上可接受的盐。

5.一种组合物,其包含如权利要求1至4中任一项所述的化合物中的至少一者或其医药学上可接受的盐,其进一步包含至少一种医药学上可接受的赋形剂。

6.如权利要求1至4中任一项所述的化合物,或如权利要求5所述的组合物,其用作药剂。

7.如权利要求1至4中任一项所述的化合物,或如权利要求5所述的组合物,其用于预防或治疗细菌感染。

8.如权利要求1至4中任一项所述的式I化合物,或如权利要求5所述的组合物,其用于预防或治疗由革兰氏阴性细菌介导的细菌感染。

9.如权利要求1至4中任一项所述的式I化合物,或如权利要求5的组合物,其用于预防或治疗由选自包含以下的群的细菌介导的细菌感染:金黄色葡萄球菌、克雷伯氏肺炎杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌。

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