[发明专利]包含IRAK和JAK抑制剂的抗炎组合物在审
申请号: | 201880012183.5 | 申请日: | 2018-02-15 |
公开(公告)号: | CN110300586A | 公开(公告)日: | 2019-10-01 |
发明(设计)人: | R·C·X·布莱斯;R·A·加利安;S·I·J·德沃斯;D·阿曼蒂尼;P·克莱门特-拉克鲁瓦 | 申请(专利权)人: | 加拉帕戈斯股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/444 | 分类号: | A61K31/444;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;A61K31/541;A61K45/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 软骨 干扰素 治疗炎性疾病 自身免疫疾病 变应性疾病 抗炎组合物 药物组合物 增殖性疾病 移植排斥 疾病 分泌 制备 施用 畸形 损伤 更新 治疗 预防 | ||
1.组合物,包含:
a)式I的化合物:
其中
Cy为
-任选地被一个或多个独立选择的R3取代的单环C3-7环烷基,或
-任选地被一个或多个独立选择的R3取代的包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4-7元单环杂环烷基;
R1为
-H,
--SO3H,
--P(=O)(OH)2,
-C1-4烷基,
--C(=O)-(包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4-7元单环杂环烷基),或
--C(=O)C1-6烷基,其中C1-6烷基任选地被一个或多个独立选择的R4基团取代;
R2为H或C1-4烷基;
每个R3独立地选自:
-OH,
-=O,
-卤素,和
-C1-4烷基;
每个R4独立地选自:
--NR5aR5b,
--C(=O)OH,
-任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代的包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4-7元单环杂环烷基,和
--NHC(=O)-C1-4烷基-NH2;并且
R5a和R5b独立地为H或C1-4烷基;
或其可药用盐或溶剂化物或溶剂化物的盐;和
b)具有JAK抑制活性的第二种化合物。
2.根据权利要求1的组合物,其中在式I的化合物或其可药用盐中,Cy为被一个或两个独立选择的R3取代的单环C3-7环烷基。
3.根据权利要求1或2的组合物,其中在式I的化合物或其可药用盐中,Cy为四氢吡喃基或四氢硫代吡喃基,其各自任选地被一个或两个独立选择的R3取代。
4.根据权利要求1-3中任一项的组合物,其中在式I的化合物或其可药用盐中,R3选自OH、=O、F和-CH3。
5.根据权利要求1的组合物,其中式I的化合物或其可药用盐为式IIa、IIb、IIc、IId、IIe或IIf的化合物:
6.根据权利要求1-5中任一项的组合物,其中在式I-IIf中任一个的化合物或其可药用盐中,R1为H、-CH3、-SO3H或-P(=O)(OH)2。
7.根据权利要求1-5中任一项的组合物,其中在式I-IIf中任一个的化合物或其可药用盐中,R1为-C(=O)C1-6烷基,其中C1-6烷基被一个或两个独立选择的R4取代。
8.根据权利要求1-5中任一项的组合物,其中在式I-IIf中任一个的化合物或其可药用盐中,R1为-C(=O)C1-6烷基,其中C1-6烷基被一个或两个独立选择的-C(=O)OH、-NH2、-NHCH3或-N(CH3)2取代。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于加拉帕戈斯股份有限公司,未经加拉帕戈斯股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880012183.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。