[发明专利]包含IRAK和JAK抑制剂的抗炎组合物在审

专利信息
申请号: 201880012183.5 申请日: 2018-02-15
公开(公告)号: CN110300586A 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: R·C·X·布莱斯;R·A·加利安;S·I·J·德沃斯;D·阿曼蒂尼;P·克莱门特-拉克鲁瓦 申请(专利权)人: 加拉帕戈斯股份有限公司
主分类号: A61K31/444 分类号: A61K31/444;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;A61K31/541;A61K45/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 软骨 干扰素 治疗炎性疾病 自身免疫疾病 变应性疾病 抗炎组合物 药物组合物 增殖性疾病 移植排斥 疾病 分泌 制备 施用 畸形 损伤 更新 治疗 预防
【权利要求书】:

1.组合物,包含:

a)式I的化合物:

其中

Cy为

-任选地被一个或多个独立选择的R3取代的单环C3-7环烷基,或

-任选地被一个或多个独立选择的R3取代的包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4-7元单环杂环烷基;

R1

-H,

--SO3H,

--P(=O)(OH)2

-C1-4烷基,

--C(=O)-(包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4-7元单环杂环烷基),或

--C(=O)C1-6烷基,其中C1-6烷基任选地被一个或多个独立选择的R4基团取代;

R2为H或C1-4烷基;

每个R3独立地选自:

-OH,

-=O,

-卤素,和

-C1-4烷基;

每个R4独立地选自:

--NR5aR5b

--C(=O)OH,

-任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代的包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4-7元单环杂环烷基,和

--NHC(=O)-C1-4烷基-NH2;并且

R5a和R5b独立地为H或C1-4烷基;

或其可药用盐或溶剂化物或溶剂化物的盐;和

b)具有JAK抑制活性的第二种化合物。

2.根据权利要求1的组合物,其中在式I的化合物或其可药用盐中,Cy为被一个或两个独立选择的R3取代的单环C3-7环烷基。

3.根据权利要求1或2的组合物,其中在式I的化合物或其可药用盐中,Cy为四氢吡喃基或四氢硫代吡喃基,其各自任选地被一个或两个独立选择的R3取代。

4.根据权利要求1-3中任一项的组合物,其中在式I的化合物或其可药用盐中,R3选自OH、=O、F和-CH3

5.根据权利要求1的组合物,其中式I的化合物或其可药用盐为式IIa、IIb、IIc、IId、IIe或IIf的化合物:

6.根据权利要求1-5中任一项的组合物,其中在式I-IIf中任一个的化合物或其可药用盐中,R1为H、-CH3、-SO3H或-P(=O)(OH)2

7.根据权利要求1-5中任一项的组合物,其中在式I-IIf中任一个的化合物或其可药用盐中,R1为-C(=O)C1-6烷基,其中C1-6烷基被一个或两个独立选择的R4取代。

8.根据权利要求1-5中任一项的组合物,其中在式I-IIf中任一个的化合物或其可药用盐中,R1为-C(=O)C1-6烷基,其中C1-6烷基被一个或两个独立选择的-C(=O)OH、-NH2、-NHCH3或-N(CH3)2取代。

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