[发明专利]贴附剂及其包装体

说明书

本发明是一种贴附剂，其具备支持体层及粘着剂层，上述粘着剂层含有罗匹尼罗的药学上可容许的酸加成盐与碳酸氢钾的混合物，上述混合物含有选自罗匹尼罗及其药学上可容许的酸加成盐中的至少1种、以及碳酸氢钾。

技术领域

本发明关于一种贴附剂，更详细而言，关于含有罗匹尼罗和/或其药学上可容许的盐的贴附剂、以及其包装体。

背景技术

罗匹尼罗作为对治疗帕金森症或不宁腿综合征等有用的药物而广为人知，近年来，就投予次数的减少、适应性的提高、投予及其中止的容易度的观点而言，对含有罗匹尼罗和/或其药学上可容许的盐的制剂进行关于经皮投予的研究。

例如，国际公开第2010/134433号(专利文献1)中记载有具备支持体及含有罗匹尼罗或其药学上可容许的酸加成盐的粘着剂层的经皮吸收制剂，国际公开第2012/165253号(专利文献2)及国际公开第2012/165254号(专利文献3)中记载有具备支持体层及含有罗匹尼罗和/或其药学上可容许的盐的粘着剂层的含罗匹尼罗的贴附剂。进而，在这些专利文献1～3中，作为罗匹尼罗的药学上可容许的酸加成盐(酸加成物)的脱盐剂，可列举氢氧化钠等。

此外，国际公开第2009/107478号(专利文献4)及国际公开第2009/107479号(专利文献5)中记载有一种具备支持体及粘着剂层的贴附剂，其中上述粘着剂层含有通过罗匹尼罗的酸加成盐与脱盐剂的反应而产生的罗匹尼罗及金属盐。进而，在这些专利文献4～5中，也可列举氢氧化钠等作为上述脱盐剂。

此外，日本专利特开2015-10066号公报(专利文献6)中记载有一种含有罗匹尼罗的贴附剂的制造方法，其中，在特定条件下加热、冷却含有特定量的罗匹尼罗游离体的粘着剂层组合物，由此能够长期抑制罗匹尼罗游离体的晶体析出。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2010/134433号

专利文献2：国际公开第2012/165253号

专利文献3：国际公开第2012/165254号

专利文献4：国际公开第2009/107478号

专利文献5：国际公开第2009/107479号

专利文献6：日本专利特开2015-10066号公报

发明内容

发明所要解决的课题

本发明者们发现，如专利文献1～5所记载，在使用罗匹尼罗的酸加成盐与脱盐剂的混合物获得粘着剂层的贴附剂中，虽然罗匹尼罗的皮肤渗透性优异，但从制造经过长时间(例如20天以上)，则虽然较少发生但有时随时间上述粘着剂层发生晶体的析出，要求更加优异的长期保存性。再者，本发明者们也发现，在该情形时，所析出的晶体主要是罗匹尼罗的酸加成盐被上述脱盐剂脱盐而生成的罗匹尼罗游离体的晶体。

本发明鉴于上述现有技术所具有的课题而成，其目的在于提供一种罗匹尼罗的皮肤渗透性优异且长期充分抑制粘着剂层的晶体析出的贴附剂、以及其包装体。

用于解决课题的方法

本发明者们为了实现上述目的而反复进行深入研究，结果发现：具备支持体层及粘着剂层的贴附剂，作为上述粘着剂层含有选自罗匹尼罗及其药学上可容许的盐中的至少1种的贴附剂，使上述粘着剂层中含有包括罗匹尼罗的药学上可容许的酸加成盐与碳酸氢钾的混合物即选自罗匹尼罗及其药学上可容许的酸加成盐中的至少1种、以及碳酸氢钾的组合物，由此自制造即便经过长时间也充分抑制上述晶体的析出。此外，发现即便未使用如专利文献6所记载的特定制造方法也取得此种抑制效果。