[发明专利]用于生产硼酸衍生物的装置和连续流动方法

权利要求书

1.一种用于生产式(Ia)的化合物或其盐的方法，

其中：

Q是-(CH₂)_m-；

M是-CH₂-或-CH＝CH-；

m是1或2；

R¹是羧基保护基；

R²是羟基保护基；或者

n是0至3；

G是2-噻吩基或噻吩基-2-甲基；

所述方法包括：

提供双(三甲基甲硅烷基)氨基锂的连续流动；

提供式(IIa)的化合物或其盐的连续流动；

在第一温度下在第一连续流动导管处将所述双(三甲基甲硅烷基)氨基锂的连续流动和所述式(IIa)的化合物的连续流动组合，以得到第一反应中间体；

将所述第一反应中间体转变为第二温度，以得到第二反应中间体；并且

在第二连续流动导管下游将所述第二反应中间体和式(III)的化合物组合，以得到所述式(Ia)的化合物或其盐

A-O-C(O)-(CH₂)_nG

(III)

其中A是C_6-10芳基、C_3-7碳环基或5-10元杂环基。

2.如权利要求1所述的方法，其中A是5-10元杂环基。

3.如权利要求1所述的方法，其中将所述第一反应中间体转变为所述第二温度包括在所述第二温度下将所述第一反应中间体输送至所述第二连续流动导管以得到所述第二反应中间体。

4.如权利要求2所述的方法，其中将所述第一反应中间体转变为所述第二温度包括在所述第二温度下将所述第一反应中间体输送至所述第二连续流动导管以得到所述第二反应中间体。

5.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中M是-CH₂-且Q是-CH₂-或-CH₂-CH₂-。

6.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中M是-CH＝CH-且n是1。

7.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中n是0。

8.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中式(Ia)的化合物是或其盐。

9.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中式(IIa)的化合物是或其盐。

10.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中将所述第二反应中间体收集在容器中并且所述容器不具有连续流出。

11.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中所述双(三甲基甲硅烷基)氨基锂的连续流动是所述双(三甲基甲硅烷基)氨基锂在四氢呋喃中的连续流动。

12.如权利要求11所述的方法，其还包括

提供四氢呋喃的连续流动；以及

在将所述第一连续流动导管中的所述双(三甲基甲硅烷基)氨基锂的连续流动和所述式(IIa)的化合物的连续流动组合之前，将所述双(三甲基甲硅烷基)氨基锂在四氢呋喃中的连续流动和所述四氢呋喃的连续流动组合。

13.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中所述式(IIa)的化合物的连续流动是所述式(IIa)的化合物在四氢呋喃中的连续流动。

14.如权利要求1-4中任意一项所述的方法，其包括在氮气或氩气氛下制备双(三甲基甲硅烷基)氨基锂和所述式(IIa)的化合物。