[发明专利]新型免疫刺激大环内酯

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、互变异构体、对映异构体或非对映异构体

其中X选自C＝O、-NR₃CH₂-、-CH₂NR₃-、-NR₃(C＝O)-、-(C＝O)NR₃-、C＝NOH和-CH(OH)-，且R₂为式(II)或式(III)的糖：

其中R₁选自烷基、杂烷基、环烷基、芳基和杂芳基部分，

其中所述烷基部分选自任选支化的C₁-C₆烷基，

其中所述杂烷基部分选自任选支化或被取代的且任选地包含一个或多个杂原子的C₁-C₆烷基，

其中所述环烷基部分选自任选被取代的且任选地包含一个或多个杂原子的C₁-C₆环烷基，

其中所述芳基部分选自任选取代的C₆芳环，

其中所述杂芳基部分选自包含一个或多个杂原子的任选取代的C₁-C₅芳环，

其中所述杂原子选自O、N、P和S，

其中取代基独立地选自烷基、OH、F、Cl、NH₂、NH-烷基、NH-酰基、S-烷基、S-酰基、O-烷基和O-酰基，

其中所述酰基选自任选支化的C₁-C₄酰基，

其中R₃选自H和甲基，

其中R₄选自H和甲基，

其中R_a选自H和-CR₂₁R₂₂R₂₃，

其中R₂₁、R₂₂、R₂₃和R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀独立地选自H、甲基、NR₁₁R₁₂、NO₂和OR₁₁，

其中R₂₃与式(II)中的R₄、R₄与式(II)中的R₅、R₅与式(II)中的R₇、以及R₇与式(II)中的R₉独立地连接以表示键，从而在各基团连接的碳原子之间形成双键，

其中R₂₁与R₂₂一起、R₅与R₆一起、R₇与R₈一起、或R₉与R₁₀一起可被羰基替代，

其中R₁₁和R₁₂独立地选自H和烷基，

其中R₁₃选自H、OH和OCH₃，

其中R₁₄选自H和OH，

其中R₅、R₆、R₇、R₈、R₉或R₁₀中的一个选自NR₁₁R₁₂和NO₂，

条件是当R₁为乙基时，R₂为式(II)的糖，R₁₃为H或OH，R₁₄为H或OH，R_a为H，R₄为甲基，R₅为H，R₆为OH，R₇为H，R₈为NR₁₁R₁₂，R₉为H，以及R₁₀为H时，X不可以为C＝O，

条件是当R₁为乙基，R₂为式(II)的糖，R₁₃为H或OH，R₁₄为H或OH，R_a为H，R₄为甲基，R₅为OH，R₆为H，R₇为OH，R₈为甲基，R₉为H，以及R₁₀为H时，X不可以为C＝O，

条件是当R₁为乙基时，R₂为式(II)的糖，R₁₃为H或OH，R₁₄为H或OH，R_a为H，R₄为甲基，R₅为OH，R₆为H，R₇为H，R₈为NR₁₁R₁₂，R₉为H，以及R₁₀为OH时，X不可以为C＝O。