[发明专利]可用作钾通道开放剂的化合物有效
| 申请号： | 201880014217.4 | 申请日： | 2018-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN110312710B | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | M.伯斯 | 申请（专利权）人： | 阿库西亚医疗有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D333/24 | 分类号： | C07D333/24;A61K31/381;A61P27/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;周齐宏 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 通道 开放 化合物 | ||
1.化合物，其选自下组化合物:
(1R,2R,4S)-rel-N-(3-(五氟硫烷基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺
(1S,2S,4R)-N-(3-(五氟硫烷基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺
(1R,2R,4S)-rel-N-(3-(三氟甲氧基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺
(1S,2S,4R)-N-(3-(三氟甲氧基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺，
或其立体异构体或盐。
2.根据权利要求1的化合物，其选自下组化合物:
- (1R,2R,4S)-rel-N-(3-(五氟硫烷基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺
- (1S,2S,4R)-N-(3-(五氟硫烷基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺，
或其立体异构体或盐。
3.化合物，其选自下组化合物:
5-氯-N-(4-三氟甲氧基)苄基)噻吩-2-甲酰胺
5-氟-N-(4-三氟甲氧基)苄基)噻吩-2-甲酰胺
5-氯-N-(4-(五氟硫烷基)苄基)噻吩-2-甲酰胺
5-氟-N-(4-(五氟硫烷基)苄基)噻吩-2-甲酰胺
5-氟-N-(4-(三氟甲基)苄基)噻吩-2-甲酰胺
5-氯-N-(4-(三氟甲基)苄基)噻吩-2-甲酰胺，
或其立体异构体或盐。
4.根据权利要求3的化合物，其选自下组化合物:
- 5-氯-N-(4-(五氟硫烷基)苄基)噻吩-2-甲酰胺
- 5-氟-N-(4-(五氟硫烷基)苄基)噻吩-2-甲酰胺，
或其立体异构体或盐。
5.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中所述盐是药学上可接受的盐。
6.药物组合物或药物，其包含:
- 选自(1)根据权利要求1-4中任一项的化合物、(2)(1R,2R,4S)-rel-N-(3-(三氟甲基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺和(3)(1S,2S,4R)-N-(3-(三氟甲基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺中的至少一种化合物或其立体异构体或盐，和
- 药学上可接受的载体或稀释剂。
7.根据权利要求6的药物组合物或药物，其中所述盐是药学上可接受的盐。
8.选自(1)根据权利要求1-4中任一项的化合物、(2)(1R,2R,4S)-rel-N-(3-(三氟甲基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺和(3)(1S,2S,4R)-N-(3-(三氟甲基)苄基)双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺中的至少一种化合物或其立体异构体或盐在制备用于预防或治疗哺乳动物中的与异常钾通道活性相关的病症的药物组合物或药物中的用途。
9.根据权利要求8的用途，其中所述与异常钾通道活性相关的病症是在柯蒂氏器官中的感觉毛细胞损伤或损失后的内耳听力损失。
10.根据权利要求8或9的用途，其中所述盐是药学上可接受的盐。
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