[发明专利]氟代烯丙胺衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201880014600.X | 申请日： | 2018-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN110352188B | 公开（公告）日： | 2022-11-29 |
| 发明（设计）人： | 朱加望;宋智泉;杨龙;李睿;张帅;周林;赵明亮;唐祖建;钟维;曾宏;宋宏梅;周信;谭玉婷;胡晓;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/11 | 分类号： | C07C233/11;C07C311/16;A61K31/18;A61K31/166;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 杜仙;刘海罗 |
| 地址： | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟代烯丙胺 衍生物 及其 用途 | ||
1.式I所示化合物或其药学可接受的盐、同位素标记的化合物，或它们的消旋物，以及它们的混合物，
其中，
R1选自氢、卤素、C1-6烷基；并且，所述C1-6烷基未被取代或独立地被一个或多个选自卤素、羟基、-NRR’、C1-3烷基、C1-3烷氧基和氰基的取代基取代；
R2各自独立地选自氢、羟基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基；
n＝1，2或3；
R3和R4选自：
(c)R3与R4相连形成环Y，所述环Y为5-8元脂杂环；并且，所述5-8元脂杂环未被取代或各自独立地被一个或多个选自卤素、-NRR’、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、6-10元芳基的取代基取代，其中，所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、6-10元芳基未被取代或各自独立地被一个或多个选自卤素、-NRR’、C1-6烷基、C1-6烷氧基、6-10元芳基的取代基取代；或者，所述5-8元脂杂环与6-10元芳环或5-10元杂芳环形成稠合环系，其中，所述稠合环系未被取代或各自独立地被一个或多个选自卤素、-NRR’、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基的取代基取代；A原子选自N；M选自O；R和R’各自独立地选自氢、C1-3烷基；
R5选自F；
R6选自氢、C1-6烷基；其中，所述C1-6烷基未被取代或被一个或多个选自卤素、羟基、氨基和氰基的取代基取代。
2.式III所示的化合物或其药学可接受的盐、同位素标记的化合物，或它们的消旋物，以及它们的混合物，
其中，所述环X为5-8元脂环或5-8元脂杂环；并且，所述5-8元脂环或5-8元脂杂环未被取代或各自独立地被一个或多个选自＝O、卤素、-NRR’、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基的取代基取代；或者，所述5-8元脂环或5-8元脂杂环与3-8元脂环形成螺环结构；
R4选自氢、C1-6烷基、3-8元环烷基、3-8元脂杂环基；并且，所述C1-6烷基、3-8元环烷基、3-8元脂杂环基任选地被一个或多个选自卤素、-NRR’、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、3-8元环烷基、3-8元脂杂环基、6-10元芳基的取代基取代；
A原子选自C、N；
R和R’各自独立地选自氢、C1-3烷基；
R2各自独立地选自氢、羟基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基；
R5选自F；
R6选自氢、C1-6烷基；其中，所述C1-6烷基未被取代或被一个或多个选自卤素、羟基、氨基和氰基的取代基取代。
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