[发明专利]吸收促进剂及其应用

说明书

提供一种能够改善药剂的吸收效率、稳定性优异的吸收促进剂。一种吸收促进剂，其包含具有由下述式(1)所示的结构的含氧酸。式(1)中，R¹是碳数为1～40的直链状或支链状的烃基，该烃基的碳原子的一部分可以用氧原子、氮原子或硫原子取代，该烃基任选为饱和或者不饱和，m是0～50的实数，n是1～5的整数，‑C(＝O)‑X是能够发生化学反应的官能团

技术领域

本发明涉及吸收促进剂及其应用。更具体而言，涉及吸收促进剂以及使用了吸收促进剂的吸收促进剂组合物、吸收促进剂试剂盒和药剂组合物。

背景技术

关于经口给药后的吸收效率(消化管吸收性)低的药剂，在被吸收到体内的药剂量方面个体差异较大，作为结果，药效方面产生差异。因此，对于将这样的药剂制剂化来作为药品而言，重要的是赋予稳定的高吸收效率。近年来，成为开发候补的化合物多数是溶解度极低的化合物，属于BCS分类的级别4的化合物居多。

所谓BCS分类(Biopharmaceutics Classification System)，其是作为基于对水的溶解性和消化管膜透过性的大小的组合的药剂分类而提出的概念。属于BCS分类的级别4的药剂具有对水的低溶解性和低膜透过性这样的特性。因此，属于BCS分类的级别4的药剂由于消化管吸收性低，所以制剂化较难。

作为药物的消化管吸收改善的手段之一，可列举出药剂的乳剂化。已经明确：通过乳剂化，几个属于BCS分类的级别4的药剂的消化管吸收性提高。作为乳剂，使用水、油和乳化剂等表面活性剂以及根据需要使用的辅助的表面活性剂和溶解辅助剂，进而进行乳剂化手法的研究。

例如，专利文献1中公开有自乳化性配合物，其以活性物质成分、以及具有脂质成分和结合剂成分的配合基剂作为基质。

【现有技术文献】

【专利文献】

【专利文献1】日本特表2003-534369号公报(2003年11月18日公开)

发明内容

发明想要解决的课题

然而，从药剂的吸收效率和稳定性的观点考虑，专利文献1记载的自乳化性配合物尚有改善的余地。

另外，专利文献1中记载有：由于以高用量使用Cremophor(注册商标)和Tween(注册商标)等乳化剂，从而局部性和/或全身性毒性有可能显现。而且，专利文献1中记载有乳化性的磷脂、尤其是卵磷脂存在稳定性问题。

本发明的一个方式是鉴于前述的问题点而完成的，其目的在于，提供一种特别是能够改善药剂、尤其是难吸收性药剂的吸收效率，并且稳定性优异的吸收促进剂。

用于解决问题的方案

本发明人等为了解决所述课题重复进行了精心研究，结果发现，通过使用具有特定的结构的含氧酸，能够提供一种可改善药剂、尤其是难吸收性药剂的吸收效率，并且稳定性优异的吸收促进剂，以致完成了本发明。即，本发明包含以下的构成。

〔1〕一种吸收促进剂，其包含具有由下述式(1)所示的结构的含氧酸：

【化1】

式(1)中，R¹是碳数为1～40的直链状或支链状的烃基，该烃基的碳原子的一部分可以被氧原子、氮原子或硫原子取代，该烃基可以是饱和的也可以是不饱和的，m是0～50的实数，n是1～5的整数，-C(＝O)-X是能够发生化学反应的官能团。

〔2〕根据〔1〕所述的吸收促进剂，其特征在于，所述式(1)中，R¹是碳数14～40的直链状或支链状的烃基。

〔3〕一种吸收促进剂组合物，其特征在于，含有〔1〕或者〔2〕所述的吸收促进剂、和油。