[发明专利]抗菌肽大环化合物及其用途

权利要求书

1.式(I)的化合物，其用于治疗或预防由绿脓杆菌引起的感染和所致疾病

其中:

X¹是C-R¹¹或N；

X²是C-R¹²或N；

X³是C-R¹³或N；

X⁴是C-R¹⁴或N，条件是，X¹、X²、X³和X⁴中不多于三个是N；

X⁵是C-R¹⁵或N；

X⁶是C-R¹⁶或N；

X⁷是C-R¹⁷或N；

X⁸是C-R¹⁸或N，条件是，X⁵、X⁶、X⁷和X⁸中不多于三个是N；

R¹是-(CH₂)_m-杂芳基，其任选地被一个或多个卤代基或C_1-7-烷基取代；

R²、R⁴和R⁶各自单独地选自氢或C_1-7-烷基；

R³和R⁵各自独立地选自氢、-C_1-7-烷基、羟基-C_1-7-烷基、-(CH₂)_m-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-C(O)NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-CF₂-(CH₂)_m-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-NH-C(O)-(CH₂)_m-NR²⁰R²¹或-(CH₂)_m-O-(CH₂)_n-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-NH-C(NH)-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-NH-C(O)-OR²¹、-(CH₂)_o-C_3-7-环烷基、-(CH₂)_o-杂环烷基、-(CH₂)_o-杂芳基、-(CH₂)_o-芳基，其中环烷基、杂环烷基、杂芳基和芳基任选地被卤代基、氰基、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基、C_1-7-羟基烷基、C_1-7-烷氧基或芳基取代；

R^5’是氢或C_1-7-烷基；

R⁷、R^7’和R⁸、R^8’各自单独地选自氢或C_1-7-烷基；

R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷和R¹⁸各自单独地选自氢、卤素、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基、羟基、C_1-7-羟基烷基、C_1-7-烷氧基、C_1-7-卤代烷氧基、-NR²⁴R²⁵、C_1-7-烷基-NR²⁴R²⁵、芳基-C_1-7-烷基-O-C_1-7-炔基-、芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C_1-7-烷基C_1-7-卤代烷基、羟基、C_1-7-烷氧基、-NR²⁴R²⁵、C_1-7-烷基-NR²⁴R²⁵、-CO-NH-(CH₂)_n-NR²⁴R²⁵、-CO-NH-(CH₂)_r-OH、-CO-NH-(CH₂)_o-杂环烷基、-CO-OH、-O-C_1-7-羟基烷基、-O-(CH₂)_o-CO-OH、-SO₂-C_1-7-烷基、-SO₂-NR²⁴R²⁵、杂环烷基、-O-杂环烷基和被C_1-7-烷基或氧代取代的杂环烷基；

R²⁰和R²²各自单独地选自氢、C_1-7-烷基和苄基；

R²¹和R²³各自单独地选自氢和C_1-7-烷基；

R²⁴和R²⁵各自单独地选自氢、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基、C_1-7-羟基烷基和C_3-7-环烷基；

m是1、2、3、4、5或6；

n是2、3、4、5或6；

o是0、1、2、3、4、5、6、7或8；

或其可药用盐。