[发明专利]具有恢复的环境效应的组合物的快速和受控递送

说明书

描述了具有恢复的环境效应的速效口服制剂。所述制剂包含植物来源分子的有益组合以提供恢复的环境效应，以及一种或多种载体。所述载体可包括N‑酰化脂肪氨基酸、吸收增强剂和/或各种其他有益载体。所述速效口服制剂可产生施用益处。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2017年3月23日提交的62/475,763的优先权，其全部内容通过引用并入本文，如同在本文中完全阐述一样。

技术领域

本公开内容提供了具有恢复的环境效应的基于植物的组合物的速效口服制剂。该基于植物的组合物包含有益的植物来源分子的组合，以提供恢复的环境效应(entourageeffect)。所述制剂包含一种或多种载体，其允许基于植物的组合物的快速和受控递送。载体可包括N-酰化脂肪氨基酸、吸收增强剂和/或各种其他有益载体。

背景技术

历史上，植物世界一直是用于治疗人类和动物疾病的最重要的药物来源，并且用作预防剂和营养补充剂以维持健康。然而，至少在过去的150年中，西药一直以合成化学药剂为主。

然而，现在越来越认识到，在某些情况下，植物和植物提取物优于合成化学试剂。单一植物可具有大量生理活性植物化学物质，并且含有多种植物化学物质的提取物可以对多种生理过程发挥作用。这种多样性和生理效应的组合不容易通过使用单独产生的合成分子来复制。在一些情况下，生理活性植物化学物质在与其他生理活性植物化学物质组合存在时具有增强的活性。使用全植物提取物可带来的益处是草药领域的主要原则之一。

组合的植物化学物质的益处的一个实例是来自葡萄的皮、果汁和种子的提取物的抗氧化潜力的协同作用。合并的提取物比单独的提取物具有更大的抗氧化潜力(Epps等人，J Food Res.2013.2(6):33-47)。

植物化学物质的有益组合的另一个实例涉及使用两种大麻来源的分子来治疗多发性硬化。(GW Pharma,Wilshire,United Kingdom)是1:1比例的两种大麻来源分子，δ-9-四氢大麻酚(Δ⁹-THC或THC)和大麻二酚(CBD)；并且在多个国家被批准用于治疗与多发性硬化相关的痉挛状态和神经病变(Syed等人，Drug 2014.74(5):563-78)。中THC和CBD的组合优于单独的THC或CBD，因为THC对神经性疼痛非常有效，而CBD抵消THC的潜在副作用，例如心动过速、中毒和镇静，同时也有助于作为镇痛药(Russo,MedHypotheses.2006；66(2):234-46)。

如所指出的，THC和CBD是大麻素的两个实例。大麻素是与大麻素受体相互作用并激活大麻素受体的多种类别的化合物。有三类大麻素：1)内源性大麻素(endocannabinoid)由人和其他动物在体内自然产生，2)植物大麻素(phytocannabinoid)由植物产生，以及3)合成大麻素是化学产生的大麻素。合成大麻素可以与天然存在的大麻素相同，或者可以是天然不存在的化合物。

内源性大麻素是包括内源性大麻素和大麻素受体的内源性大麻素系统的一部分。大麻素受体(例如CB1和CB2)在多种细胞类型中表达，包括脑细胞和免疫细胞。内源性大麻素的一个实例是花生四烯酸乙醇胺(anandamide)，这是与调节饥饿、动机和愉悦的感觉大麻素受体相互作用的脂肪酸神经递质。

植物大麻素由多种类型的植物产生，但最著名的大麻素生产植物是大麻(Cannabis)。大麻植物产生超过60种大麻素，其中许多(例如THC和CBD)具有已知的治疗潜力。仅含微量THC的大麻不具有精神活性，被称为麻(hemp)。大麻物种包括寻常大麻(Cannabis sativa)、籼大麻(Cannabis indica)、莠草大麻(Cannabis ruderalis)和各种杂交籼型/寻常型杂种。事实上，寻常大麻和籼大麻之间的杂交很常见。