[发明专利]用于抗丙型肝炎病毒感染的含硅化合物有效
申请号: | 201880015765.9 | 申请日: | 2018-03-22 |
公开(公告)号: | CN110382487B | 公开(公告)日: | 2021-04-02 |
发明(设计)人: | 张寅生;刘保民;黄雨;陈正帮;盖阔;刘戌时;王晓金;徐宏江 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07F7/08;A61K31/40;A61P31/14 |
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地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抗丙型 肝炎 病毒感染 化合物 | ||
1.式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐、或互变异构体、或立体异构体、及其混合物:
其中:
R1和R2分别独立地选自羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C6-12芳基,或者R1和R2连接形成3-8元含硅的饱和脂肪环,所述3-8元含硅的饱和脂肪环含有1、2或3个硅原子;
R3、R4、R5和R6分别独立地选自氢和卤素;
X选自以下基团:
Y选自以下基团:
R7和R8分别独立地选自-CH(C1-6烷基)(C1-6烷氧基)、-CH(C1-6烷基)2、-CH(C1-6烷氧基)2、-C(C1-6烷基)2(C1-6烷氧基)、-C(C1-6烷基)(C1-6烷氧基)2、-C(C1-6烷基)3和-C(C1-6烷氧基)3;
R9和R10分别独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷氧基C1-6烷基;
各个Ra和Rb分别独立地选自氢、卤素和C1-6烷基;
各个m独立地选自0、1、2、3和4;
n选自0、1、2、3、4、5、6、7和8。
2.如权利要求1所述的化合物,其为式Ia的化合物、式Ib的化合物、式Ic的化合物或式Id的化合物:
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、Ra、Rb、X、Y、m和n如权利要求1所定义。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2分别独立地选自C1-6烷基,或者R1和R2连接形成3-8元含硅的饱和脂肪环,所述3-8元含硅的饱和脂肪环中含有1个硅原子。
4.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2分别独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、异丁基和苯基,或者R1和R2连接形成3元、4元、5元或6元的含硅的饱和脂肪环,其中所述含硅的饱和脂肪环含有1个硅原子。
5.如权利要求1或2所述的化合物,其中R3、R4、R5和R6分别独立地选自氢、氟和氯。
6.如权利要求5所述的化合物,其中R3和R4各自独立地选自氢和氟,R5和R6选自氢。
7.如权利要求5所述的化合物,其中R3和R4中的一个为氟,另一个为氢,R5和R6选自氢。
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