[发明专利]关节疾病处置用组合物及含有其的试剂盒

说明书

本发明涉及关节疾病处置用组合物以及含有其的试剂盒，目的在于提供对于关节疾病患者能够使用的关节疾病处置用组合物和含有其的试剂盒。通过含有具有源自抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐、以对于人关节疾病患者在4周以上的期间以注射剂形式给药1次的方式使用的关节疾病处置用组合物，即使对于慢性的关节疾病患者而言也能够将负担抑制得小、并且达成优异的药效。

技术领域

本发明涉及关节疾病处置用组合物及含有其的试剂盒。

背景技术

在老龄化进展的现代社会，作为起因于关节疼痛、关节变性的机能障碍的变形性关节病(以下本说明书中也称为“OA”)在全世界是最一般性的关节疾病，成为给老年人的日常生活造成障碍的身体上的障碍的主要原因之一。另外，作为关节伴随有肿胀和疼痛的疾病，已知作为多关节炎的类风湿性关节病(以下本说明书中也称为“RA”)。对于RA而言，若长期病情恶化，则软骨、骨被破坏而产生变性或变形，带来使关节活动的范围变窄等对于日常生活造成障碍的身体上的障碍。

现在，作为变形性关节病、类风湿性关节病等关节病的药物，使用利用了透明质酸、其衍生物的制剂。透明质酸制剂通过以注射剂形式制剂化，为了通过透明质酸所具有的润滑作用、冲击吸收作用、软骨代谢改善作用等实现由于关节病所导致的机能障碍的改善以及疼痛抑制，而直接给予到作为患部的膝、肩等的关节。作为被产品化的透明质酸制剂，例如存在含有纯化透明质酸钠作为有效成分的透明质酸制剂(例如ARTZ(注册商标)、SUVENYL(注册商标))。利用该制剂时，需要以每1周1次的频率连续给药3～5次。

另外，对于将交联玻尿酸作为有效成分的制剂而言，已知需要以每1周1次的频率连续给药3次的制剂(例如Synvisc(注册商标))、给药1次就结束治疗的单次给药用的制剂(例如Synvisc-One(注册商标)、Gel-One(注册商标)、MONOVISC(注册商标))。

另一方面，甾体、非甾体系的抗炎症化合物作为具有速效性的药剂已知也用于目的在于缓解起因于OA、RA的关节疼痛等的治疗。例如作为甾体的曲安奈德(triamcinoloneacetonide)将类风湿性关节病等关节疾病作为治疗对象来使用。曲安奈德以进行关节腔内注射的药剂的形式市售，治疗中需要每1～2周给药。另外，非甾体系抗炎症化合物中，例如已知含有双氯芬酸钠作为有效成分的软膏、经口给药剂，需要每1天给药多次。

也已知将透明质酸或其衍生物与甾体或非甾体系抗炎症化合物的混合物或结合物作为有效成分。例如交联透明质酸和己曲安奈德(Triamcinolone hexacetonide)的混合物(CINGAL(注册商标))作为单次给药用的药剂被产品化。另外，也已知透明质酸或其衍生物与甾体或非甾体系抗炎症化合物连接而成的化合物。例如专利文献1及2中记载了抗炎症化合物借由间隔基被导入到透明质酸而成的衍生物。它们的目的在于，兼具具有速效性的疼痛缓和和通过机能障碍的改善实现长期性的疼痛缓和。但是，现在对于OA、RA的充分的治疗方法还没有达到能够确立并提供的阶段。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2005/066214号

专利文献2：日本特开2016-156029号公报

发明内容

发明要解决的问题

药物的给药间隔通常也与患者的身体上的负担、服药管理的繁杂程度等精神上的负担相关，从而被确定。药物之中，关于其给药中的侵袭性比较高的注射剂，需要每1～2周的连续给药的制剂的情况下，对于患者的身体上的负担比较大。另一方面，单次给药用的注射剂在给药1次后、在适用保险的关系上，恒定期间不能进行下次给药。若也考虑到直至能够适用保险的下次给药为止的期间的长度、患者的经济上的负担则关于给药间隔，对于患者而言希望存在多种选择项。