[发明专利]作为P2X7受体拮抗剂的四氢喹啉衍生物

权利要求书

1.由下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：

[化1]

其中：

X是N或N-氧化物；

n为0或1；

R¹选自由下述组成的组：

(1)氢，(2)卤素，(3)羟基，(4)-NH₂，(5)-NH-C_1-6烷基和(6)-S(O)_m-C_1-6烷基；其中，m独立地为0、1或2；

R²选自由下述组成的组：

(1)氢，(2)卤素，(3)C_1-6烷基和(4)-O-C_1-6烷基；其中，所述C_1-6烷基或所述-O-C_1-6烷基未被取代或取代有一个或多个取代基，该一个或多个取代基独立地选自由卤素、羟基、-O-C_1-6烷基、-CN、-NR^9aR^10a、-(C＝O)-R^9a、-(C＝O)-NR^9aR^10a和-S(O)_m-R^9a组成的组；其中，m独立地为0、1或2；

R¹可以与R²形成＝CH₂或＝O；或者

R¹可以与R²形成3至7元环，所述3至7元环可以包含独立地选自由氮原子、氧原子、硫原子和羰基组成的组中的一个或多个；其中，所述3至7元环未被取代或被C_1-6烷基取代一次或多次；

R³独立地选自由下述组成的组：

(1)氢，(2)卤素，(3)C_1-6烷基和(4)-O-C_1-6烷基；

p为0、1、2或3；

当p为2或3时，各个R³相同或不同；

R⁴选自由下述组成的组：

(1)氢，(2)卤素和(3)羟基；

R⁵为氢或C_1-6烷基；

R⁶选自由下述组成的组：

(1)氢，和(2)C_1-6烷基；

R⁵可以与R⁶形成饱和的3至7元环，所述饱和的3至7元环可以包含氮原子、氧原子、硫原子或双键；或者R⁵可以与R⁶形成饱和或不饱和的双环9至10元环，所述饱和或不饱和的双环9至10元环可以包含氮原子、氧原子或硫原子；其中，所述饱和的3至7元环或所述饱和或不饱和的双环9至10元环可选地取代有1至6个取代基，该1至6个取代基独立地选自由(1)羟基和(2)卤素组成的组；

R^7a和R^7b独立地选自由下述组成的组：

(1)氢，(2)卤素，(4)C_1-6烷基和(5)-NR^9bR^10b；

R^7a可以与R⁵形成3至7元环，所述3至7元环可以包含氮原子或氧原子；或者

R^7a可以与R^7b形成3至7元环，所述3至7元环可以包含氮原子或氧原子；

q为0或1；

R⁸选自由下述组成的组：

(1)氢，(2)C_1-6烷基，(3)-O-C_1-6烷基，(4)C_2-6烯基，(5)C_3-10环烷基，(6)-NR^9bR^10b：其中，所述C_1-6烷基、所述-O-C_1-6烷基、所述C_2-6烯基、所述C_3-10环烷基或所述-NR^9bR^10b未被取代或取代有一个或多个取代基，该一个或多个取代基独立地选自由卤素和羟基组成的组；(7)3-16元杂环基，(8)6-15元芳基，(9)-O-C_1-6烷基6-15元芳基，(10)-O-6-15元芳基，(11)6-10元杂芳基和(12)6-15元芳基取代的6-10元杂芳基，其中，所述3-16元杂环基、所述6-15元芳基、所述-O-C_1-6烷基6-15元芳基、所述-O-6-15元芳基、所述6-10元杂芳基或所述6-15元芳基取代的6-10元杂芳基未被取代或取代有一个或多个取代基，该一个或多个取代基独立地选自由卤素、羟基、-O-C_1-6烷基、-O-C_1-6卤代烷基、-C_3-7环烷基、-O-C_3-7环烷基、羟基-C_1-6烷氧基、-CN、-NR^9bR^10b和可以被卤素、羟基、-O-C_1-6烷基或NR^9bR^10b取代一次或多次的C_1-6烷基组成的组；

R^9a、R^9b、R^10a或R^10b独立地选自由下述组成的组：

(1)氢，(2)羟基，(3)C_1-6烷基和(4)羟基C_1-6烷基；

R^9a可以与R^10a形成4至7元环，所述4至7元环可以包含独立地选自由氮原子、氧原子、硫原子和双键组成的组中的一个或多个，其中，所述4至7元环可选地取代有1至6个取代基，该1至6个取代基独立地选自由(1)羟基、(2)卤素、(3)C_1-6烷基和(4)-O-C_1-6烷基组成的组；

R^9b可以与R^10b形成4至7元环，所述4至7元环可以包含独立地选自由氮原子、氧原子、硫原子和双键组成的组中的一个或多个，其中，所述4至7元环可选地取代有1至6个取代基，该1至6个取代基独立地选自由(1)羟基、(2)卤素和(3)C_1-6烷基组成的组。