[发明专利]使用与放射性同位素螯合的奥曲肽衍生物治疗过表达生长抑素受体的癌细胞

权利要求书

1.一种治疗过表达生长抑素受体的癌细胞的癌症靶向组合物，所述组合物包含式(I)的分子或其可药用盐：

式(I) M-Ch-L¹-Tm，

其中

M是选自以下的放射性同位素：²¹²Pb和²⁰³Pb；

Ch是具有式(V)结构的螯合剂：

其中

R⁵、R⁶和R⁸各自独立为(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-N(-R²⁵)-R²⁶；

R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³和R²⁴各自独立选自H、D、F、Cl和(C₁-C₆)烷基；

R⁷选自(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-N(-R²⁵)-R²⁶和L¹；

R¹³和R¹⁴各自独立选自H、D、F、Cl、(C₁-C₆)烷基和L¹；

R²⁵和R²⁶各自独立选自H、D、(C₁-C₆)烷基和(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-OH；

L¹选自(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-NH-(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-NH、(C₁-C₆)烷基-(C₆H₄)-NH-C(＝S)-NH、C(-CO₂H)-(C₁-C₆)烷基-(C₆H₄)-NH-C(＝S)-NH、(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-NH、(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-(O-CH₂-CH₂)_1-20-C(＝O)-NH；和

Tm具有式(VI)的结构，

其中R²⁷选自CH₂-OH和C(＝O)-OH；和

条件是R⁷、R¹³或R¹⁴中仅一个是L¹。