[发明专利]组织激肽释放酶1的剂型

权利要求书

1.一种剂型，其包括一种或多种组织激肽释放酶(KLK1)多肽，以约0.5μg/kg到约10.0μg/kg的总KLK1多肽剂量配制。

2.根据权利要求1所述的剂型，其适用于皮下或静脉内施用。

3.根据权利要求1或2所述的剂型，其包括约0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.75、0.8、0.9、1.0、1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.1、3.2、3.3、3.4、3.5、3.6、3.7、3.8、3.9、4.0、4.1、4.2、4.3、4.4、4.5、4.6、4.7、4.8、4.9、5.0、5.1、5.2、5.3、5.4、5.5、5.6、5.7、5.8、5.9、6.0、6.1、6.2、6.3、6.4、6.5、6.6、6.7、6.8、6.9、7.0、7.1、7.2、7.3、7.4、7.5、7.6、7.7、7.8、7.9、8.0、8.1、8.2、8.3、8.4、8.5、8.6、8.7、8.8、8.9、9.0、9.1、9.2、9.3、9.4、9.5、9.6、9.7、9.8、9.9或10μg/kg的总KLK1多肽剂量。

4.根据权利要求1到3中任一项所述的剂型，其包括约1.0μg/kg到约5.0μg/kg、或约1.0μg/kg到约4.0μg/kg、或约1.0μg/kg到约3.0μg/kg、或约1.0μg/kg到约2.0μg/kg、或约2.0μg/kg到约5.0μg/kg、或约2.0μg/kg到约4.0μg/kg、或约2.0μg/kg到约3.0μg/kg、或约3.0μg/kg到约5.0μg/kg、或约3.0μg/kg到约4.0μg/kg、或约2.5μg/kg到约3.5μg/kg、或约3μg/kg的总KLK1多肽皮下剂型。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的剂型，其包括约0.5μg/kg到约3.0μg/kg、或约0.5μg/kg到约2.0μg/kg、或约0.5μg/kg到约1.0μg/kg、或约0.5μg/kg到约0.8μg/kg、或约0.5μg/kg到约0.75μg/kg、或约0.75μg/kg的总KLK1多肽静脉内剂型。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的剂型，其包括第一KLK1多肽和第二KLK1多肽，

其中所述第一KLK1多肽具有在每种多肽的三个不同位置处附接的三个聚糖，并且所述第二KLK1多肽具有在每种多肽的两个不同位置处附接的两个聚糖；并且

其中所述第一KLK1多肽和所述第二KLK1多肽以约45:55到约55:45的比例存在于所述剂型中。

7.根据权利要求6所述的剂型，其中一个或多个所述聚糖是N-连接聚糖。

8.根据权利要求6或7所述的剂型，其中一个或多个所述聚糖附接在如SEQ ID NO:3或4所定义的KLK1的氨基酸残基78、84或141处。

9.根据权利要求6到8中任一项所述的剂型，其中所述第一KLK1多肽的所述三个聚糖是残基78、84和141处的N-连接聚糖。

10.根据权利要求6到9中任一项所述的剂型，其中所述第二KLK1多肽的所述两个聚糖是残基78和84但非141处的N-连接聚糖。

11.根据权利要求1到10中任一项所述的剂型，其中所述第一KLK1多肽和所述第二KLK1多肽以约50:50的比例存在于所述剂型中。

12.根据权利要求1到5中任一项所述的剂型，其中所述剂型包括KLK1多肽的三重糖型和KLK1多肽的双重糖型，其中所述三重糖型和所述双重糖型以约45:55到约55:45的比例存在于所述剂型中。