[发明专利]一种吲哚乙酸类衍生物及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种通式(I)所示的化合物或其内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其药学上可接受的盐或者包含其的药物组合物在制备治疗咳嗽的药物中的用途，

其中，

R₁选自氢、卤素、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆卤代烷氧基；

R₂选自氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆卤代烷氧基；

R₃选自五碳糖或六碳糖；

n为1至4的整数；

m为1至4的整数。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述通式(I)所示的化合物或其内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其药学上可接受的盐为通式(II)所示的化合物或其内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其药学上可接受的盐，

其中，R₁、R₂、R₃、m和n如权利要求1所定义。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其中，R₁选自氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基。

4.根据权利要求1或2所述的用途，其中，R₂选自氢、卤素、C₁-C₆烷基、或C₁-C₆烷氧基。

5.根据权利要求1或2所述的用途，其中，R₃选自核糖、脱氧核糖和木糖。

6.根据权利要求1或2所述的用途，其中，R₃选自D-核糖、D-脱氧核糖和D-木糖。

7.根据权利要求1或2所述的用途，其中，R₃选自葡萄糖、果糖、和半乳糖。

8.根据权利要求1或2所述的用途，其中，R₃选自D-葡萄糖、D-果糖和D-半乳糖。

9.根据权利要求1或2所述的用途，其中，m为1或2。

10.根据权利要求1或2所述的用途，其中，n为1或2。

11.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述化合物选自：

12.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述药学上可接受的盐为碱式加成盐。

13.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述药学上可接受的盐选自钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、四甲基季铵盐、四乙基季铵盐、甲胺盐、二甲胺盐、三甲胺盐、三乙胺盐或乙胺盐。

14.根据权利要求1所述的用途，其中所述通式(I)所示的化合物或其内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤，

将中间体Ia与中间体Ib在活化试剂和碱存在下发生偶联反应得到通式(I)化合物。