[发明专利]可用作双重ATX/CA抑制剂的杂环化合物有效
申请号: | 201880017056.4 | 申请日: | 2018-03-13 |
公开(公告)号: | CN110392679B | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
发明(设计)人: | 帕特里齐奥·马太;热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨;帕特里克·迪乔治;贾斯汀·古姆 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;A61K31/397;A61K31/4025;A61K31/496;C07D401/10;C07D401/12;C07D403/10;C07D409/14;C07D417/14;A61P27/02 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 李新红;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 双重 atx ca 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1选自
i)被R3、R4和R5取代的苯基,
ii)被R3、R4和R5取代的吡啶基,和
iii)被R3、R4和R5取代的噻吩基;
X选自
i)N,和
ii)CH;
Y选自
i)-CH2-OC(O)-,和
ii)-(CH2)qC(O)-;
W选自
i)-(CR9R10)p-,
ii)-(CR9R10)p-C(O)-,
iii)-(CR9R10)p-O-,
iv)-(CR9R10)p-S-,
v)-(CR9R10)p-S(O)-,和
vi)-(CR9R10)p-S(O)2-;
R2选自
i)取代的苯基,其中所述苯基的环被R6、R7和R8取代,
ii)取代的吡啶基,其中所述吡啶基的环被R6、R7和R8取代,
iii)取代的噻吩基,其中所述噻吩基的环被R6、R7和R8取代,
和
iv)取代的噻唑基,其中所述噻唑基的环被R6、R7和R8取代;
R3选自
i)卤代-C1-6-烷氧基,
ii)C3-8-环烷基,
iii)C3-8-环烷基-C1-6-烷基,
iv)C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基,
v)C3-8-环烷氧基,
vi)C3-8-环烷氧基-C1-6-烷基,
vii)四唑基甲基,
viii)三唑基甲基,
ix)吡唑基甲基,
x)C1-6-烷基四唑基甲基,
xi)C1-6-烷基三唑基甲基,
xii)C1-6-烷基吡唑基甲基,
xiii)四氢吡喃基-C1-6-烷氧基;
R4选自
i)卤素,
ii)羟基,
iii)氰基,
iv)C1-6-烷基,
v)C1-6-烷氧基,
vi)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,
vii)卤代-C1-6-烷氧基,
viii)卤代-C1-6-烷基,
ix)羟基-C1-6-烷基,
x)C3-8-环烷基,
xi)C3-8-环烷基-C1-6-烷基,
xii)C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基,
xiii)C3-8-环烷氧基,
xiv)C3-8-环烷氧基-C1-6-烷基,
xv)C1-6-烷基羰基氨基,
xvi)C3-8-环烷基羰基氨基,
R5选自
i)H,
ii)卤素,
iii)羟基,
iv)氰基,
v)C1-6-烷基,
vi)C1-6-烷氧基,
vii)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,
viii)卤代-C1-6-烷氧基,
ix)卤代-C1-6-烷基,
x)羟基-C1-6-烷基,
xi)C3-8-环烷基,
xii)C3-8-环烷基-C1-6-烷基,
xiii)C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基,
xiv)C3-8-环烷氧基,
xv)C3-8-环烷氧基-C1-6-烷基,
xvi)C1-6-烷基羰基氨基,
xvii)C3-8-环烷基羰基氨基,
R6是氨基磺酰基;
R7和R8独立地选自
i)H,
ii)卤素,
iii)羟基,
iv)氰基,
v)C1-6-烷基,
vi)C1-6-烷氧基,
vii)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,
viii)卤代-C1-6-烷氧基,
ix)卤代-C1-6-烷基,和
x)羟基-C1-6-烷基;
R9和R10独立地选自
i)H,和
ii)C1-6-烷基;
m和n独立地选自0、1、2、3、4或5,条件是m和n的和是2、3、4或5;
p选自0、1或2;
q选自0或2;
r选自0和1;
或药用盐。
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