[发明专利]用于组合疗法的药物组合物在审
申请号: | 201880017695.0 | 申请日: | 2018-03-13 |
公开(公告)号: | CN110430876A | 公开(公告)日: | 2019-11-08 |
发明(设计)人: | 德安·哈姆;罗伯特·瓦尔恰克;卡罗勒·贝朗热;克林内·富卡尔 | 申请(专利权)人: | 基恩菲特公司 |
主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;A61P43/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 金海霞;刘慧 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物组合物 组合产品 组合疗法 治疗 | ||
1.一种组合产品,其包含:
(i)选自NTZ及其类似物的化合物;和
(ii)抗NASH、抗纤维化或抗胆汁淤积剂,
条件是所述抗NASH、抗纤维化或抗胆汁淤积剂不是PPAR激动剂。
2.权利要求1的组合产品,其中组分(i)是式(I)的化合物
或其可药用盐,其中:
R1表示氢原子(H)、氘原子(D)、卤素原子、(C6-C14)芳基基团、杂环基团、(C3-C14)环烷基基团、(C1-C6)烷基基团、磺酰基基团、亚砜基团、(C1-C6)烷基羰基基团、(C1-C6)烷氧基、羧酸基团、羧酸酯基团、硝基基团(NO2)、氨基基团(NH2)、(C1-C6)烷基氨基基团、酰胺基基团、(C1-C6)烷基酰胺基基团、(C1-C6)二烷基酰胺基基团,
R2表示氢原子、氘原子、NO2基团、(C6-C14)芳基基团、杂环基团、卤素原子、(C1-C6)烷基基团、(C3-C14)环烷基基团、(C2-C6)炔基基团、(C1-C6)烷氧基基团、(C1-C6)烷硫基基团、(C1-C6)烷基羰基基团、(C1-C6)烷基羰基氨基基团、(C6-C14)芳基羰基氨基基团、羧酸或羧酸酯基团、酰胺基基团、(C1-C6)烷基酰胺基基团、(C1-C6)二烷基酰胺基基团、NH2基团、(C1-C6)烷基氨基基团,
或R1和R2与它们所附连的碳原子一起形成取代或未取代的5-至8-元环烷基、杂环或芳基基团,
R3、R4、R5、R6和R7相同或不同,表示氢原子、氘原子、卤素原子、羟基基团、(C1-C6)烷基羰基基团、(C1-C6)烷基基团、(C1-C6)烷氧基基团、(C1-C6)烷硫基基团、(C1-C6)烷基羰氧基基团、(C6-C14)芳氧基基团、(C6-C14)芳基基团、杂环基团、(C3-C14)环烷基基团、NO2基团、磺酰氨基烷基基团、NH2基团、氨基(C1-C6)烷基基团、(C1-C6)烷基羰基氨基基团、羧酸基团、羧酸酯基团、或R9基团;
R9表示O-R8基团、或选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酰胺、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸的氨基酸、或式(A)的部分:
其中R’表示(C1-C6)烷基基团、(C2-C6)烯基基团、(C2-C6)炔基基团、(C3-C14)环烷基基团、(C3-C14)环烷基烷基基团、(C3-C14)环烷基(C2-C6)烯基基团、(C3-C14)环烯基基团、(C3-C14)环烯基(C1-C6)烷基基团、(C3-C14)环烯基(C2-C6)烯基基团、(C3-C14)环烯基(C2-C6)炔基基团;R”和R”’独立地表示氢原子、(C1-C6)烷基基团或氮保护基团,
R8表示氢原子、氘原子、葡糖苷酸基基团、或基团,其中R8a、R8b和R8c相同或不同,表示氢原子或氘原子。
3.权利要求1或2的组合产品,其中组分(i)是式(II)的化合物:
或其可药用盐,其中R9表示氢原子、氘原子、O-R8基团、或选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酰胺、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸的氨基酸、或式(A)的部分:
其中R’表示(C1-C6)烷基基团、(C2-C6)烯基基团、(C2-C6)炔基基团、(C3-C14)环烷基基团、(C3-C14)环烷基(C1-C6)烷基基团、(C3-C14)环烷基(C1-C6)烯基基团、(C3-C14)环烯基基团、(C3-C14)环烯基(C1-C6)烷基基团、(C3-C14)环烯基(C2-C6)烯基基团、(C3-C14)环烯基(C2-C6)炔基基团;R”和R”’独立地表示氢原子、(C1-C6)烷基基团或氮保护基团,
或其可药用盐。
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