[发明专利]作为HPK1抑制剂的氮杂吲哚类有效
| 申请号： | 201880017923.4 | 申请日： | 2018-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN110402248B | 公开（公告）日： | 2023-01-06 |
| 发明（设计）人： | T·赫夫隆;S·马尔霍特拉;魏斌清;B·陈;L·加扎德;E·甘西亚;M·兰奇伯里;A·麦迪;E·西沃德;胡永韩 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 hpk1 抑制剂 吲哚 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
G1为N或C-Rx1，其中Rx1为氢或卤素；
G2为C-Rx2；
G3为N或C-Rx3；
G4为C-Rx4；
其中，G1和G3中的0个、1个或2个为N；
在每一种情况下，Rx2、Rx3和Rx4，若存在，独立选自氢、卤素、任选经一个或两个R1a取代的吡啶基、-CONR6R7和-NR6R7，其条件为Rx1、Rx2、Rx3和Rx4中的至少一个不为氢；
其中，R6和R7与和各自所连结的N一起形成4元、5元或6元杂环的环，其中所述杂环的环可含有一个或两个选自N、S和O的其它杂原子，所述环可任选经一个或两个R1a取代；或
R6和R7独立地为氢或C1-C6烷基；
其中，在每一种情况下，R1a独立地与和其所连结的碳一起形成羰基；或R1a为氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6羟基烷基、卤素或C1-C6卤代烷基；
R1为氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6羟基烷基、卤素或C1-C6卤代烷基；
R2为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或-R5-O-R5；
在每一种情况下，R3和R4独立地为氢、C1-C6烷基、卤素、或C1-C6卤代烷基-；
其中，在每一种情况下，R5独立地为未经取代的C1-C6烷基；和
条件为R1和R4不都为氢。
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中G1和G3中的一个为N或均为N。
3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中G1为N且G3为C-Rx3。
4.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基或卤素，以及R2为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或C1-C6卤代烷基。
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