[发明专利]化合物在审

专利信息
申请号: 201880019059.1 申请日: 2018-01-23
公开(公告)号: CN110446700A 公开(公告)日: 2019-11-12
发明(设计)人: 丁晓;任峰;桑迎霞;邢唯强;湛洋;赵保卫 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;A61K31/416;A61P25/16
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 激酶活性 肌萎缩侧索硬化 阿尔茨海默病 帕金森病 制备 疾病 预防 治疗
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

R1为N-连接的6-9元桥接的杂环基环,其任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:

C3-6环烷基,

C4-6杂环基,

卤素,

羟基,

C1-3烷基,

C1-3烷氧基,和

-CO2R5

其中R5选自H、甲基、NH2和NHCH3

其中所述C3-6环烷基、C4-6杂环基、C1-3烷基和C1-3烷氧基各自任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、未取代的C1-3烷基和未取代的C1-3烷氧基,且条件是C3-6环烷基或C4-6杂环基取代基只允许在可取代的氮原子上;

R2选自:

a)4-7元杂环基环,任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:

C1-3烷基,该烷基任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:

卤素,

羟基,

CO2H,

-CH2CH2-,和

C1-3烷氧基;

氰基,

卤素,

羟基,

-SO2CH3,

-COCH3,和

-COCH2OH,

其中当该4-7元杂环基环包含可取代的氮原子时,取代基基团还包括连接至所述可取代的氮原子的4-6元杂环基环,该4-6元杂环基环任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:

氰基,

卤素,

羟基,

C1-3烷基,

C1-3烷氧基,

CH2OH,和

C3-6环烷基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、氰基、CH2OH、未取代的C1-3烷基和未取代的C1-3烷氧基;

b)O-连接的4-6元杂环基环,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:氰基、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CH2OH和–CO2H;

c)C3-6环烷基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:氰基、卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CO2H和4-6元杂环基环;

d)O-连接的C3-6环烷基,其中该环烷基任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:氰基、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CH2OH和CO2H;

e)C1-6烷氧基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CO2H和4-6元杂环基环;和

f)C-连接的6-9元稠合的环基环,其任选具有1或2个独立选自O和N的杂原子环成员,且任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:

C1-3烷基,该烷基任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:

卤素,

羟基,

CO2H,

-CH2CH2-,和

C1-3烷氧基;

氰基,

卤素,

羟基,

-SO2CH3,

-COCH3,和

-COCH2OH,

其中当该C-连接的6-9元稠合的环基环包含可取代的氮原子时,该取代基基团还包括连接至所述可取代的氮原子的4-6元杂环基环,该4-6元杂环基环任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:

氰基,

卤素,

羟基,

C1-3烷基,

C1-3烷氧基,

CH2OH,和

C3-6环烷基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、氰基、CH2OH、未取代的C1-3烷基和未取代的C1-3烷氧基;

R3选自卤素、CN、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基和C3-6环烷基;且

R4选自H、卤素、CN、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基和C3-6环烷基。

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