[发明专利]化合物在审
申请号: | 201880019059.1 | 申请日: | 2018-01-23 |
公开(公告)号: | CN110446700A | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | 丁晓;任峰;桑迎霞;邢唯强;湛洋;赵保卫 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;A61K31/416;A61P25/16 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激酶活性 肌萎缩侧索硬化 阿尔茨海默病 帕金森病 制备 疾病 预防 治疗 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
R1为N-连接的6-9元桥接的杂环基环,其任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:
C3-6环烷基,
C4-6杂环基,
卤素,
羟基,
C1-3烷基,
C1-3烷氧基,和
-CO2R5;
其中R5选自H、甲基、NH2和NHCH3;
其中所述C3-6环烷基、C4-6杂环基、C1-3烷基和C1-3烷氧基各自任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、未取代的C1-3烷基和未取代的C1-3烷氧基,且条件是C3-6环烷基或C4-6杂环基取代基只允许在可取代的氮原子上;
R2选自:
a)4-7元杂环基环,任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:
C1-3烷基,该烷基任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:
卤素,
羟基,
CO2H,
-CH2CH2-,和
C1-3烷氧基;
氰基,
卤素,
羟基,
-SO2CH3,
-COCH3,和
-COCH2OH,
其中当该4-7元杂环基环包含可取代的氮原子时,取代基基团还包括连接至所述可取代的氮原子的4-6元杂环基环,该4-6元杂环基环任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:
氰基,
卤素,
羟基,
C1-3烷基,
C1-3烷氧基,
CH2OH,和
C3-6环烷基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、氰基、CH2OH、未取代的C1-3烷基和未取代的C1-3烷氧基;
b)O-连接的4-6元杂环基环,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:氰基、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CH2OH和–CO2H;
c)C3-6环烷基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:氰基、卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CO2H和4-6元杂环基环;
d)O-连接的C3-6环烷基,其中该环烷基任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:氰基、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CH2OH和CO2H;
e)C1-6烷氧基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CO2H和4-6元杂环基环;和
f)C-连接的6-9元稠合的环基环,其任选具有1或2个独立选自O和N的杂原子环成员,且任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:
C1-3烷基,该烷基任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:
卤素,
羟基,
CO2H,
-CH2CH2-,和
C1-3烷氧基;
氰基,
卤素,
羟基,
-SO2CH3,
-COCH3,和
-COCH2OH,
其中当该C-连接的6-9元稠合的环基环包含可取代的氮原子时,该取代基基团还包括连接至所述可取代的氮原子的4-6元杂环基环,该4-6元杂环基环任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:
氰基,
卤素,
羟基,
C1-3烷基,
C1-3烷氧基,
CH2OH,和
C3-6环烷基,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、氰基、CH2OH、未取代的C1-3烷基和未取代的C1-3烷氧基;
R3选自卤素、CN、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基和C3-6环烷基;且
R4选自H、卤素、CN、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基和C3-6环烷基。
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