[发明专利]用于调节PPP2R1A的组合物和方法在审
申请号: | 201880019865.9 | 申请日: | 2018-02-02 |
公开(公告)号: | CN110785426A | 公开(公告)日: | 2020-02-11 |
发明(设计)人: | D·K·野村;E·A·格罗斯曼;C·C·沃德;L·A·贝特曼;T·R·赫夫曼;D·K·宫本;J·斯普拉德林 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | C07H21/04 | 分类号: | C07H21/04;C12N9/16 |
代理公司: | 72002 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 安琪;张晓威 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗癌症 | ||
1.一种治疗癌症的方法,所述方法包含向有需要的个体施用有效量的具有下式的化合物:
其中,
R1独立地为卤素、-CX13、-CHX12、-CH2X1、-OCX13、-OCH2X1、-OCHX12、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)-OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、-N3、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的杂芳基;两个相邻R1取代基能够任选地接合以形成被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的杂芳基;
z1是0到7的整数;
L1为键、-S(O)2-、-NR4-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR4-、-NR4C(O)-、-NR4C(O)NH-、-NHC(O)NR4-、-C(O)O-、-OC(O)-、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的亚杂烷基、被取代或未被取代的亚环烷基、被取代或未被取代的亚杂环烷基、被取代或未被取代的亚芳基或被取代或未被取代的亚杂芳基;
R4为氢、-CX43、-CHX42、-CH2X4、-OCX43、-OCH2X4、-OCHX42、-CN、-C(O)R4A、-C(O)-OR4A、-C(O)NR4AR4B、-OR4A、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的杂芳基;
L2为键、-S(O)2-、-NR5-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR5-、-NR5C(O)-、-NR5C(O)NH-、-NHC(O)NR5-、-C(O)O-、-OC(O)-、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的亚杂烷基、被取代或未被取代的亚环烷基、被取代或未被取代的亚杂环烷基、被取代或未被取代的亚芳基或被取代或未被取代的亚杂芳基;
R5为氢、-CX53、-CHX52、-CH2X5、-OCX53、-OCH2X5、-OCHX52、-CN、-C(O)R5A、-C(O)-OR5A、-C(O)NR5AR5B、-OR5A、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的杂芳基;
E是亲电子部分;
每一个R1A、R1B、R1C、R1D、R4A、R4B、R5A和R5B独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的杂芳基;与同一氮原子键结的R1A和R1B取代基能够任选地接合以形成被取代或未被取代的杂环烷基或被取代或未被取代的杂芳基;与同一氮原子键结的R4A和R4B取代基能够任选地接合以形成被取代或未被取代的杂环烷基或被取代或未被取代的杂芳基;与同一氮原子键结的R5A和R5B能够任选地接合以形成被取代或未被取代的杂环烷基或被取代或未被取代的杂芳基;
每一个X、X1、X4和X5独立地为-F、-Cl、-Br或-I;
n1、n4和n5独立地为0到4的整数;并且
m1、m4、m5、v1、v4和v5独立地为1到2的整数。
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