[发明专利]甲硅烷基化的多元醇及其组合物

说明书

本发明提供甲硅烷基化的多元醇、其组合物以及它们作为用于治疗或防止由节肢动物所致的感染或侵扰的医用、杀虫、预防性或治疗性物质的用途。更具体地，本发明涉及甲硅烷基化的多元醇及其组合物用于治疗虱子感染的用途。

技术领域

本发明涉及如下领域：甲硅烷基醚化合物、其组合物以及它们作为医用、杀虫(insecticidal)或治疗性(therapeutic)物质的用途。更具体地，本发明涉及甲硅烷基醚化合物及其组合物用于治疗(处理，treat)虱子(lice)感染(infection)的用途。

背景技术

甲硅烷基醚化合物已知为对于头虱感染的治疗而言或者在节肢动物的控制中的有效试剂。此类化合物的最突出的成员为聚二甲基硅氧烷(PDMS)或二甲硅油。二甲硅油是作为用于治疗头虱的杀虫剂的安全、有效且以物理方式起作用的替代品的聚合物型有机硅化合物。就此而言，WO 2008/087148描述了用于杀灭节肢动物和它们的卵例如虱子或蜱(tick)和虮子(nit)的可发泡组合物，其包括作为活性成分的大于50％重量的一种或多种饱和的线型或支化的烃和作为稳定剂的一种或多种线型或支化的硅氧烷。进一步地，公开了这样的组合物用于杀灭节肢动物的用途以及杀灭节肢动物的方法，所述方法包括施用所述组合物。在虱子治疗中，二甲硅油和其它硅氧烷具有差的水溶性的缺点。迄今为止，任何通过产生硅氧烷的极性衍生物而改善水溶性或分散的尝试都导致对虱子和节肢动物的固有治疗性功效的损失。

本发明的一个目的是提供具有抗节肢动物活性的新型、稳定、高度活性、水分散性且易使用的(易接近的)化合物和组合物，以及它们用于治疗在哺乳动物和鸟中的虱子、跳蚤、臭虫(昆虫，bug)、蜱、螨虫等侵扰(infestation)的用途。本发明的一个目的尤其是提供这样的化合物和组合物：其容易从所治疗的人或动物除去，否则虱子、跳蚤、臭虫(bug)、螨虫或蜱可从所述治疗恢复并且继续进行侵扰。本发明的另一目的是提供用于制备这样的组合物和用于将这样的组合物施用至对象(subject)或目标(object)的易操作的设备。

发明内容

通过提供甲硅烷基化的多元醇、其组合物以及它们作为医用、农药(pesticidal)和杀虫物质(包含其它公害节肢动物例如蜱)和更特别地用于治疗虱子感染的用途，本发明提供了针对上述问题的至少一个的解决方案。

在第一方面中，本发明提供甲硅烷基化的多元醇，或者其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或多形体(polymorph)。本发明人已经惊讶地发现，这样的化合物呈现出高的抗虱(灭虱，pediculicidal)活性，尽管其水分散性质高。

在第二方面中，本发明提供根据本发明第一方面的甲硅烷基化的多元醇来作为药剂使用。

在第三方面中，本发明提供根据本发明第一方面的甲硅烷基化的多元醇来用于治疗或防止(防治，prevent)人或动物中由节肢动物所致的感染或侵扰。

在第四方面中，本发明提供包括根据本发明第一方面的甲硅烷基化的多元醇和合适载体(载剂，carrier)的组合物。

在第五方面中，本发明提供根据本发明第四方面的组合物来作为药剂使用。

在第六方面中，本发明提供根据本发明第四方面的组合物来用于治疗或防止人或动物中由节肢动物所致的感染或侵扰。

在第七方面中，本发明提供用于制备根据本发明第四方面的组合物的方法，其包括将一种或多种根据本发明第一方面的甲硅烷基化的多元醇与合适载体混合的步骤。

在第八方面中，本发明提供多腔室分配设备，其至少包括：包括根据本发明第一方面的甲硅烷基化的多元醇的第一腔室，和第二腔室，所述第二腔室任选地包括化妆品上和/或药学上可接受的液体介质，其中所述第一腔室和所述第二腔室被密封(密封件)所分开，和其中在将所述密封破坏时形成在所述第一腔室和所述第二腔室之间的流体连接。

具体实施方式