[发明专利]生物相容性模块化四嗪平台

权利要求书

1.一种式(I)的化合物

或其互变异构体中的一种，其中：

表示双键或单键；

环A表示选自双环[6.1.0]壬烷、环辛烷、双环[6.1.0]壬烯、环辛烯、二氟环辛烯、羟基环辛烯、甲基环丙烷、降冰片烯、5,6-二氢二苯并[a,e][8]轮烯、5,6-二氢二苯并[b,f]吖辛因的基团；

X¹是S、NH或O；

L¹、L²和L³各自独立地是烷基间隔基，任选地被一个或多个选自–O–、–C(O)–、–NH–和–NHC(O)–的基团中断和/或终止；

R¹、R²和R³各自独立地是可检测基团、生物活性基团、细胞毒性剂、亲和基团或增溶基团；

所述细胞毒性剂选自一甲基瑞奥西汀E、美登木素DM1、倍癌霉素、卡奇霉素、或α-鹅膏蕈碱；

所述可检测基团选自由荧光团和发色团组成的基团，其中所述荧光团选自花菁衍生物，所述花菁衍生物选自花菁3、花菁5、花菁5.5、花菁7、磺化花菁；Alexa fluor 647；选自羟基香豆素、氨基香豆素和甲氧基香豆素的香豆素；选自X-罗丹明、罗丹明B的罗丹明；荧光素或BODIPY，并且其中所述发色团选自酚酞、龙胆紫或刚果红；

所述生物活性基团是叶酸；

所述亲和基团选自由生物素、抗生物素蛋白、链霉抗生物素蛋白和六组氨酸肽组成的基团；

所述增溶基团选自由直链或支链聚(乙二醇)链、直链或支链聚(谷氨酸)链和胆固醇组成的基团；

条件是R¹和R²中的至少一个是可检测基团，并且R²和R³中的至少一个是生物活性基团。

2.一种药物组合物，其包含根据权利要求1所述的式(I)的化合物和药学上可接受的媒介物。

3.一种医学成像剂，包括根据权利要求1所述的式(I)的化合物。

4.一种用于合成根据权利要求1所述的式(I)的化合物的方法，其包括使式(II)的双官能化四嗪

其中：

X¹是S、NH或O；

L¹和L²根据权利要求1限定；

R¹和R²各自独立地是根据权利要求1所述的可检测基团、生物活性基团、细胞毒性剂、亲和基团或增溶基团；

条件是R¹和R²中的至少一个是可检测基团；

接触式(III)的炔烃或烯烃：

其中：

表示三键或双键；

环A是选自双环[6.1.0]壬烯、环辛炔、二氟环辛炔、羟基环辛炔、甲基环丙烯、降冰片烯、5,6-二氢二苯并[a,e][8]轮烯和5,6-二氢二苯并[b,f]吖辛因的基团；

L³根据权利要求1限定；并且

R³是根据权利要求1所述的可检测基团、生物活性基团、细胞毒性剂、亲和基团或增溶基团；

条件是R²和R³中的至少一个是生物活性基团。