[发明专利]用于治疗癌症的环状二核苷酸化合物在审
申请号: | 201880021349.X | 申请日: | 2018-02-17 |
公开(公告)号: | CN110461416A | 公开(公告)日: | 2019-11-15 |
发明(设计)人: | 金大式;方家范;远藤笃史;崔亨旭;郝鸣鸿;鲍幸峰;黄冠群 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | A61P31/04 | 分类号: | A61P31/04;A61K31/7084;C07F9/6527;C07F9/6574;C07H19/213;A61P37/04 |
代理公司: | 11713 北京世峰知识产权代理有限公司 | 代理人: | 康健;王思琪<国际申请>=PCT/US2 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗癌症 可用 | ||
1.一种式(III)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
R1a选自由-H、-OH和-F组成的组;
R1b选自由-H、-OH和-F组成的组,其中R1a和R1b中的至少一个为-H;
R4a选自由-H、-OH和-F组成的组;
R4b选自由-H、-OH和-F组成的组,其中R4a和R4b中的至少一个为-H;
P1和P2各自独立地具有S或R立体化学构型;
Z是-O-或-NH-;
X1a和X2a相同或不同并且独立地选自=O或=S;
X1b和X2b相同或不同并且独立地选自-OR5和-SR5;
其中R5选自由-H、-C1-6烷基、-C(O)C1-6烷基和-CH2OC(O)OC1-6烷基组成的组;
式(III)中的L1的长度是四个、五个或六个碳,并且是
其中指示单键、双键或三键,并且其中(i)L1中出现0次或1次的指示三键,或(ii)L1中出现0次、1次或2次的指示双键,其中关于每个双键的几何结构为顺式或反式;并且(iii)其中当L1中出现1次的指示三键时,L1中出现0次的指示双键;并且(iv)其中,当L1中出现2次的表示双键时,那些双键为相邻键或交替键;
其中X10、X11、X12、X13、X14和X15独立地选自键、-CH2-或-CH-,其中所述-CH2-或-CH-未被取代或被(i)-OH、(ii)-F、(iii)-Cl、(iv)-NH2或(v)-D取代,并且当X10或X15为键时,该键不是双键或三键;
并且其中包括X10、X11、X12、X13、X14和X15的组中任两个相邻的成员可任选地与另外的原子形成C3环烷基或C3杂环烷基,所述C3杂环烷基包含N或O原子;
其中B1和B2独立地选自:
其中B1和B2上的点q和r处的键附接于式(III)上的点q和r处。
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