[发明专利]作为FXR调节剂的阿维菌素(AVERMECTIN)衍生物

权利要求书

1.一种式I化合物，

其立体异构体和/或其盐，其中

R₁是被取代或未被取代的环己基或C₃-C₄烷基；

R₂是NNHR₄或NOR₄；

R₃是H或

R₄是H或被取代或未被取代的烷基、环烷基、烯基、芳烷基或杂芳烷基；

R₆是OH、NH₂、NR₇R₈、NR₇C(O)R₉；

R₇和R₈独立地是H或被取代或未被取代的烷基或烯基；

R⁹是H、OR¹⁰或被取代或未被取代的烷基、烯基或芳烷基；

R¹⁰是未被取代的烷基或芳烷基；和

每个独立地表示单键或双键；

限制条件为当R₂是时，那么R₃不是

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

R₂是或NOR₄；

R₄是H或未被取代的烷基或环烷基；

R₆是OH、NH₂、NR₇R₈、NR₇C(O)R₉；和

R₇和R₈独立地是H或被取代或未被取代的烷基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R₁是环己基、异丙基或异丁基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R₂是

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R₂是NOR₄。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中R₄是H、甲基、乙基或丙基。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R₃是H。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R₃是

9.根据权利要求8所述的化合物，其中R₆是OH、NH₂或NHC(O)R₉。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中R₉是H、O-叔丁基、O-茀甲基、甲基、乙基、三氟甲基、异丙基、羟基乙基、丁基或甲氧基甲基。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中在C-22与C-23之间存在一个双键。

12.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中在C-22与C-23之间存在一个单键。

13.一种组合物，其包含一种或多种根据权利要求1至12中任一项所述的化合物。

14.根据权利要求13所述的组合物，其包含医药学上可接受的载剂。

15.一种医药组合物，其包含有效量的根据权利要求1至14中任一项所述的化合物，其用于治疗FXR介导的病症或病状。