[发明专利]治疗癌症的组合物和方法在审
申请号: | 201880022584.9 | 申请日: | 2018-03-27 |
公开(公告)号: | CN110799192A | 公开(公告)日: | 2020-02-14 |
发明(设计)人: | R·L·伽罗;仲辻晃明 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | A61K31/5395 | 分类号: | A61K31/5395;A61K31/52;A61K31/53 |
代理公司: | 11583 北京华旭智信知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 吴鹏章 |
地址: | 美国加利福利亚州奥*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肿瘤性疾病 内容提供 可用 癌症 感染 治疗 | ||
1.一种抑制癌前期、癌或肿瘤细胞的生长,迁移,增殖和/或转移或抑制病原体的方法,包括使细胞或病原体与抑制有效量的包含式I(a)化合物或其药学上可接受的盐或前药的组合物接触,
其中,
N1-N5是氮原子;
X1-X2是碳原子;
存在在由虚线连接的R基团,或者如果R基团连接到通过双共价键与另一个原子结合的原子,则不存在由虚线连接的R基团;
由直线和虚线二者表示的键表示键可以是单共价键或双共价键;
稠合杂环系统包括三个双键,其中N2或N3与X1形成双键,N4或N5与X2形成双键;
R1是羟基,酯,羧酸或-O-R10;
R2,R4,R5,R7-R9独立地为H,D,任选取代的(C1-C6)-烷基,任选取代的(C1-C6)-烯基,任选取代的(C1-C6)-炔基,任选取代的(C3-C12)环烷基,任选取代的(C4-C12)环烯基,任选取代的芳基;
R3和R6独立地选自H,D,任选取代的(C1-C6)-烷基,任选取代的(C1-C6)-杂烷基,任选取代的(C1-C6)-烯基,任选取代的(C1-C6)杂烯基,任选取代的(C1-C6)-炔基,任选取代的(C1-C6)-杂炔基,任选取代的(C3-C12)环烷基,任选取代的(C4-C12)环烯基,任选取代的芳基,任选取代的杂环,卤化物,羟基,羰基,醛,羧基,酯,烷氧基,羧酰胺,胺,亚胺,叠氮化物,氰基,硝基,亚硝基,硫醇,硫化物,亚砜,砜和磷酸盐;
R10选自D,任选取代的(C1-C6)-烷基,任选取代的(C1-C6)-杂烷基,任选取代的(C1-C6)-烯基,任选取代的(C1-C6)-杂烯基,任选取代的(C1-C6)-炔基,任选取代的(C1-C6)-杂炔基,任选取代的(C3-C12)环烷基,任选取代的(C4-C12)环烯基,任选取代的芳基和任选取代的杂环。
2.权利要求1所述的方法,其中所述化合物包含式I(b)的通式或其药学上可接受的盐或前药,
其中,
N1-N5是氮原子;
X1-X2是碳原子;
存在由虚线连接的R基团,或者如果R基团连接到通过双共价键与另一个原子结合的原子,则不存在由虚线连接的R基团;
由直线和虚线二者表示的键表示键可以是单共价键或双共价键;
稠合杂环系统包括三个双键,其中N2或N3与X1形成双键,并且N4或N5与X2形成双键;
R1是羟基,酯,羧酸或-O-R10;
R2,R4,R5和R7独立地为H,D,任选取代的(C1-C6)-烷基,任选取代的(C1-C6)-烯基,任选取代的(C1-C6)-炔基,任选取代的(C3-C12)环烷基,任选取代的(C4-C12)环烯基,任选取代的芳基;
R10选自D,任选取代的(C1-C6-烷基,任选取代的(C1-C6)-杂烷基,任选取代的(C1-C6)-烯基,任选取代的(C1-C6)-杂烯基,任选取代的(C1-C6)-炔基,任选取代的(C1-C6)-杂炔基,任选取代的(C3-C12)环烷基,任选取代的(C4-C12)环烯基,任选取代的芳基和任选取代的杂环。
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