[发明专利]用于治疗和预防细菌感染的新吡啶并[2,3-b]吲哚化合物有效
| 申请号： | 201880022997.7 | 申请日： | 2018-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN110475777B | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | F·戴伊;胡逸民;刘永强;林宪峰;沈宏;师厚光;谭雪菲;M·韦克吕斯;颜士翔;周辰刚;周明伟 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4375;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 预防 细菌 感染 吡啶 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)化合物，
其中
R1是其中
R7是H；
R8是羧基；
R9是H；
R10是(C1-6烷基)2(C1-6烷基氨基)C1-6烷基、(C1-6烷基)2(吡咯烷基)C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基、(C1-6烷基)2氨基(苯基)C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基、(C1-6烷基氨基)C1-6烷基、(C1-6烷基哌嗪基)C1-6烷基、(C1-6烷基哌啶基)C1-6烷基、(C1-6烷基吡咯烷基)C1-6烷基、(羟基C1-6烷基)2C1-6烷基、(羟基C1-6烷基)C1-6烷基、(羟基C3-7环烷基)C1-6烷基、氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基吡咯烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基氨基、二羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷基氨基、羟基C1-6烷基、吗啉基、吗啉基C1-6烷基、噁唑基C1-6烷基、氧代哌嗪基C1-6烷基、吡嗪基C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基、吡咯烷基、吡咯烷基C1-6烷基、四氢呋喃基、四氢呋喃基C1-6烷基或四氢吡喃基氨基；
R11是H；
R2是(C1-6烷基)2氨基；
C1-6烷氧基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；
C1-6烷基氨基；
1,3,3a,4,6,6a-六氢呋喃并[3,4-c]吡咯基；
1,3,3a,4,6,6a-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基，其被C1-6烷基取代；
1,4-二氮杂环庚烷基，其被C1-6烷基取代；
1,4-氧氮杂环庚烷基，其被(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基取代；
1,7-二氮杂螺[3.4]辛基，其被C1-6烷基取代；
1,7-二氮杂螺[4.4]壬基，其被C1-6烷基取代；
2,3,3a,4,6,6a-六氢呋喃并[2,3-c]吡咯基，其被(C1-6烷基)2氨基、(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基或羟基取代；
2,3,3a,4,6,6a-六氢吡咯并[2,3-c]吡咯基，其被一个或两个独立地选自以下的取代基取代：卤代C1-6烷基、卤素、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基和C1-6烷基；
2,3,3a,5,6,6a-六氢吡咯并[3,2-b]吡咯基，其被C1-6烷基取代；
2,3,4a,5,7,7a-六氢吡咯并[3,4-b][1,4]噁嗪基，其被C1-6烷基取代；
2,6-二氮杂二环[3.2.0]庚基，其被C1-6烷基取代；
2,6-二氮杂螺[3.4]辛基，其被C1-6烷基取代；
2,7-二氮杂螺[4.4]壬基，其被C1-6烷基取代；
2,8-二氮杂螺[4.5]癸基，其被C1-6烷基取代；
2,9-二氮杂螺[4.5]癸基，其被羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6烷基取代；
3,3a,4,5,6,6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯基，其被(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基或(C1-6烷基)2氨基取代；
3,3a,4,5,7,7a-六氢-2H-吡咯并[2,3-c]吡啶基，其被C1-6烷基取代；
3,3a,4,6,7,7a-六氢-2H-吡咯并[3,2-c]吡啶基，其被C1-6烷基取代；
3,3a,5,6,7,7a-六氢-2H-吡咯并[3,2-b]吡啶基，其被C1-6烷基取代；
3,4,4a,5,7,7a-六氢-2H-吡咯并[3,4-b]吡啶基，其被一个或两个独立地选自以下的取代基取代：羟基和C1-6烷基；
3,4,6,6a-四氢-2H-吡咯并[2,3-c]吡咯基，其被C1-6烷基取代两次；
3,4,6,6a-四氢-2H-吡咯并[3,4-b]吡咯基，其被一个或两个独立地选自以下的取代基取代：卤素和C1-6烷基；
3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基；
3,6-二氮杂二环[3.2.0]庚基，其被C1-6烷基取代；
3,8-二氮杂二环[4.2.0]辛基，其被C1-6烷基取代；
3-氮杂二环[3.1.0]己基，其被(C1-6烷基)2氨基取代；
5-氮杂螺[2.4]庚基，其被(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基或(C1-6烷基)2氨基取代；
5-氧杂-2,8-二氮杂螺[3.5]壬基；
6-氮杂螺[3.4]辛基，其被(C1-6烷基)2氨基取代；
6-氧杂-2,9-二氮杂螺[4.5]癸基，其被C1-6烷基取代；
六氢-1H-异吲哚-2(3H)-基，其被(C1-6烷基)2氨基取代；
六氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6(2H)-基，其被C1-6烷基取代；
六氢吡嗪并[2,1-c][1,4]噁嗪-8(1H)-基；
六氢吡咯并[3,4-b][1,4]噁嗪-6(2H)-基，其被C1-6烷基取代；
吗啉基，所述吗啉基是未取代的或被以下基团取代：(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6烷基；
氧杂氮杂二环[2.2.1]庚基；
氧杂氮杂二环[3.1.1]庚基；
氧氮杂环庚烷基；
哌嗪基，其被卤代C1-6烷基、C3-7环烷基或C1-6烷基取代；
哌啶基，所述哌啶基是未取代的或被1个或2个独立地选自以下的取代基取代：(C1-6烷基)2氨基、(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基、卤素、羟基、羟基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基和吡咯烷基；
吡唑基，其被独立地选自以下的取代基取代一次或两次：氨基C1-6烷基和卤代C1-6烷基；
吡咯烷基，所述吡咯烷基是未取代的或被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：(C1-6烷氧基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基)C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基、(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基、(C3-7环烷基(C1-6烷基)氨基)C1-6烷基、(C3-7环烷基氨基)C1-6烷基、氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基、C3-7环烷基(C1-6烷基)氨基、C3-7环烷基氨基、卤代C1-6烷基、卤素、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基、吗啉代C1-6烷基和吡咯烷基C1-6烷基；或
硫代吗啉基；
R3是H、卤素、氰基或C1-6烷氧基；
R4是H、卤素或卤代C1-6烷基；
R5是H或卤素；
R6是C1-6烷基；
或其药学上可接受的盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司，未经豪夫迈·罗氏有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880022997.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
