[发明专利]基于新的肽的PCSK9疫苗在审
| 申请号： | 201880023715.5 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN110536696A | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | 穆库尔·贾因;苏雷什·吉里;拉杰什·巴赫卡尔;戈拉夫·古普塔;拉詹德拉·肖邦 | 申请（专利权）人： | 卡迪拉保健有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/00 | 分类号： | A61K39/00;C12N9/64;A61K47/64 |
| 代理公司： | 11227 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 顾晋伟;尹玉峰<国际申请>=PCT/IB |
| 地址： | 印度古*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 可用 免疫原性载体 短链肽 介导 缀合 佐剂 疫苗 疾病 治疗 | ||
1.包含式(I)的氨基酸序列的肽，
A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-B
式(I)
其中，
‘A’表示基团-NH-R1、R2-CO-NH-，其中‘R1’表示氢或经取代的直链或支链(C1-18)烷基链；‘R2’选自经取代的直链或支链(C1-18)烷基链、(C1-6)烷氧基、(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基或芳烷基基团；
‘B’表示R3、-COOR3、-CONHR3或CH2OR3，其中R3表示H或合适的氨基酸；
Z1是选自不带电荷的氨基酸残基的氨基酸残基，所述氨基酸残基选自丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、丙氨酸、Aib及其合适的衍生物；
Z2是选自不带电荷的氨基酸残基的氨基酸残基，所述氨基酸残基选自异亮氨酸、亮氨酸、正亮氨酸、甘氨酸、丙氨酸、Aib及其合适的衍生物；
Z3是选自脯氨酸、1-氨基碳环酸及其合适的衍生物的氨基酸残基；
Z4是选自色氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸及其合适的衍生物的氨基酸残基；
Z5是选自谷氨酰胺、组氨酸、天冬酰胺及其合适的衍生物的氨基酸残基；
Z6是选自不带电荷的氨基酸残基的氨基酸残基，所述氨基酸残基选自异亮氨酸、亮氨酸、丙氨酸、苏氨酸、天冬氨酸、Aib及其合适的衍生物；
Z7是选自亲水性的、带负电荷的氨基酸残基的氨基酸残基；
Z8是选自精氨酸、高精氨酸、瓜氨酸、谷氨酰胺、天冬酰胺、赖氨酸及其合适的衍生物的氨基酸残基；
Z9是选自不带电荷的氨基酸残基的氨基酸残基，所述氨基酸残基选自异亮氨酸、亮氨酸、正亮氨酸、甘氨酸、丙氨酸、Aib及其合适的衍生物；
Z10是选自极性且不带电荷的氨基酸残基的氨基酸残基，所述氨基酸残基选自丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、丙氨酸、Aib及其衍生物；
Z11是选自脯氨酸、1-氨基碳环酸及其衍生物的氨基酸残基；
Z12是选自极性且不带电荷的氨基酸残基的氨基酸残基，所述氨基酸残基选自半胱氨酸、高半胱氨酸及其衍生物。
2.如权利要求1中所述的包含式(I)的氨基酸序列的肽，其中，‘A’表示基团-NH-R1、R2-CO-NH-，
其中‘R1’是氢或经取代的直链或支链(C1-18)烷基链；
‘R2’选自经取代的直链或支链(C1-18)烷基链、(C1-6)烷氧基、(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基和芳烷基基团；
其中所述芳基选自苯基、萘基、茚满基、芴基或联苯基基团；
所述杂芳基选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、苯并呋喃基基团；
‘B’表示R3、-COOR3、-CONHR3或CH2OR3，其中R3选自H和氨基酸，例如丝氨酸、半胱氨酸、缬氨酸、α-甲基-缬氨酸、Lys(生物素)、Lys(烷基)、Lys(乙酰基)。
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