[发明专利]用于改善骨病的化合物、组合物及其用途在审
申请号: | 201880023754.5 | 申请日: | 2018-02-05 |
公开(公告)号: | CN110505878A | 公开(公告)日: | 2019-11-26 |
发明(设计)人: | 大卫·克莱蒙斯;冈·西;托马斯·德拉勒;米歇尔·朱利安;蒂里·阿布里巴 | 申请(专利权)人: | 阿利兹药物股份有限公司 |
主分类号: | A61K38/04 | 分类号: | A61K38/04;A61K38/08;C07K7/00;C07K7/04;C07K7/06 |
代理公司: | 31283 上海弼兴律师事务所 | 代理人: | 薛琦;黄益澍<国际申请>=PCT/US2 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 可用 治疗 预防 | ||
1.一种分离的肽,其由肝素结合结构域(HBD)的片段组成,所述肝素结合结构域如SEQID NO:1所示,所述片段的长度为6至9个氨基酸并且包含如SEQ ID NO:14所示的氨基酸序列GLEEPK或其类似物。
2.一种分离的肽,其由肝素结合结构域(HBD)的片段组成,所述肝素结合结构域如SEQID NO:1所示,所述片段的长度为6至10个氨基酸并且包含如SEQ ID NO:14所示的氨基酸序列GLEEPK或其类似物,以用于预防或治疗骨病。
3.如权利要求1或2所述的分离的肽,其特征在于,所述HBD为HBD1。
4.如权利要求1~3任一项所述的分离的肽,其特征在于,所述分离的肽为经修饰的肽。
5.如权利要求4所述的分离的肽,其特征在于,所述修饰在体外进行。
6.如权利要求4或5所述的分离的肽,其特征在于,所述修饰是翻译后修饰。
7.如权利要求6所述的分离的肽,其特征在于,所述翻译后修饰是聚乙二醇化。
8.如权利要求7所述的分离的肽,其特征在于,所述分离的肽与一个或多个聚乙二醇(PEG)基团偶联。
9.如权利要求8所述的分离的肽,其特征在于,所述一个或多个PEG基团位于所述分离的肽的N末端。
10.如权利要求8所述的分离的肽,其特征在于,所述一个或多个PEG基团位于所述分离的肽的C末端。
11.如权利要求6所述的分离的肽,其特征在于,所述翻译后修饰是酰化。
12.如权利要求11所述的分离的肽,其特征在于,所述分离的肽与一个或多个酰基偶联。
13.如权利要求12所述的分离的肽,其特征在于,所述一个或多个酰基位于所述分离的肽的N末端。
14.如权利要求12所述的分离的肽,其特征在于,所述一个或多个酰基位于所述分离的肽的C末端。
15.如权利要求11~14任一项所述的分离的肽,其特征在于,所述酰化是脂肪酰化。
16.如权利要求15所述的分离的肽,其特征在于,所述脂肪酰化是通过将月桂酸(C12:0)、十三环酸(C13:0)、肉豆蔻酸(C14:0)、十五环酸(C15:0)、棕榈酸(C16:0)、十七烷酸(C17:0)、硬脂酸(C18:0)、十九烷酸(C19:0)、二十烷酸(C20:0)、二十一烷酸(C21:0)、二十二烷酸(C22:0)、二十三烷酸(C23:0)或二十四烷酸(C24:0)中的一种或多种偶联至所述分离的肽。
17.如权利要求15所述的分离的肽,其特征在于,所述脂肪酰化是通过将肉豆蔻酸(C14:0)、棕榈酸(C16:0)和硬脂酸(C18:0)中的一种或多种偶联至所述分离的肽。
18.如权利要求15所述的分离的肽,其特征在于,所述脂肪酰化是通过偶联一种或多种不饱和脂肪酸。
19.如权利要求18所述的分离的肽,其特征在于,所述一种或多种不饱和脂肪酸是单不饱和脂肪酸。
20.如权利要求18所述的分离的肽,其特征在于,所述一种或多种不饱和脂肪酸是多不饱和脂肪酸。
21.如权利要求1~20任一项所述的分离的肽,其特征在于,所述分离的肽是环状的。
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