[发明专利]使用CCR3抑制剂治疗视网膜相关疾病的方法和组合物

权利要求书

1.一种改善诊断患有视网膜相关疾病的受试者的视敏度的方法，所述方法包括施用治疗有效量的式1化合物，

其中

A为CH₂、O或N-C_1-6烷基；

R¹选自

NHR^1.1、NMeR^1.1；

NHR^1.2、NMeR^1.2；

NHCH₂-R^1.3；

NH-C_3-6环烷基，而任选地一个碳原子被氮原子置换，而所述环任选地被选自选自由以下组成的群组的一个或两个残基取代：C_1-6烷基、O-C_1-6烷基、NHSO₂-苯基、NHCONH-苯基、卤素、CN、SO₂-C_1-6烷基、COO-C_1-6烷基；

C_9或10双环，而一个或两个碳原子被氮原子置换，并且所述环系统通过氮原子键结到式1的基本结构，而所述环系统任选地被选自由以下组成的群组的一个或两个残基取代：C_1-6烷基、COO-C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、O-C_1-6烷基、NO₂、卤素、CN、NHSO₂-C_1-6烷基、甲氧基-苯基；

选自NHCH(吡啶基)CH₂COO-C_1-6烷基、NHCH(CH₂O-C_1-6烷基)-苯并咪唑基的基团，其任选地被卤素或CN取代；

或1-氨基环戊基，其任选地被甲基-噁二唑取代；

R^1.1为苯基，其任选地被一个或两个选自由以下组成的群组的残基取代：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤烷基、C_1-6亚烷基-OH、C_2-6亚烯基-OH、C_2-6亚炔基-OH、CH₂CON(C_1-6烷基)₂、CH₂NHCONH-C_3-6环烷基、CN、CO-吡啶基、CONR^1.1.1R^1.1.2、COO-C_1-6烷基、N(SO₂-C_1-6烷基)(CH₂CON(C_1-4烷基)₂)O-C_1-6烷基、O-吡啶基、SO₂-C_1-6烷基、SO₂-C_1-6亚烷基-OH、SO₂-C_3-6环烷基、SO₂-哌啶基、SO₂NH-C_1-6烷基、SO₂N(C_1-6烷基)₂、卤素、CN、CO-吗啉基、CH₂-吡啶基或杂环，所述杂环任选地被一个或两个选自由C_1-6烷基、NHC_1-6烷基和＝O组成的群组的残基取代；

R^1.1.1选自H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6卤烷基、CH₂CON(C_1-6烷基,)₂、CH₂CO-氮杂环丁烷基、C_1-6亚烷基-C_3-6环烷基、CH₂-哌喃基、CH₂-四氢呋喃基、CH₂-呋喃基、C_1-6亚烷基-OH或噻二唑基，其任选地被C_1-6烷基取代，选自；

R^1.1.2H、C_1-6烷基、SO₂C_1-6烷基；

或R^1.1.1和R^1.1.2一起形成四元、五元或六元碳环，其任选地含有一个置换所述环的碳原子的N或O，任选地被选自由C_1-6烷基、C_1-4亚烷基-OH、OH、＝O组成的群组的一个或两个残基取代；

或

R^1.1为苯基，其中两个相邻的残基一起形成五元或六元碳环芳族或非芳族环，其任选地彼此独立地含有一个或两个置换所述环的碳原子的N、S或SO₂，其中所述环任选地被C_1-4烷基或＝O取代；

R^1.2选自

杂芳基，其任选地被选自由以下组成的群组的一个或两个残基取代：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、CH₂COO-C_1-6烷基、CONR^1.2.1R^1.2.2、COR^1.2.3、COO-C_1-6烷基、CONH₂、O-C_1-6烷基、卤素、CN、SO₂N(C_1-6烷基)₂或任选地被选自由C_1-6烷基组成的群组的一个或两个残基取代的杂芳基；

杂芳基，其任选地被五元或六元碳环非芳族环取代，所述环彼此独立地含有两个置换所述环的碳原子的N、O、S或SO₂；

芳族或非芳族C_9或10双环，而一个或两个碳原子被N、O或S置换，各自任选地被选自由N(C_1-6烷基)₂、CONH-C_1-6烷基、＝O组成的群组的一个或两个残基取代；

杂环非芳族环，其任选地被吡啶基取代；或

4,5-二氢-萘并[2,1-d]噻唑，其任选地被NHCO-C_1-6烷基取代；

R^1.2.1选自H、C_1-6烷基、C_1-6亚烷基-C_3-6环烷基、C_1-4亚烷基-苯基、C_1-4亚烷基-呋喃基、C_3-6环烷基、C_1-4亚烷基-O-C_1-4烷基、C_1-6卤烷基或五元或六元碳环非芳族环，其任选地彼此独立地含有一个或两个置换所述环的碳原子的N、O、S或SO₂，任选地被4-环丙基甲基-哌嗪基取代

R^1.2.2选自H、C_1-6烷基；

R^1.2.3选自五元或六元碳环非芳族环，其任选地彼此独立地含有置换所述环的碳原子的一个或两个N、O、S或SO₂；

R^1.3选自苯基、杂芳基或吲哚基，其各自任选地被选自由以下组成的群组的一个或两个残基取代：C_1-6烷基、C_3-6环烷基、O-C_1-6烷基、O-C_1-6卤烷基、苯基、杂芳基；

R²选自由以下组成的群组：C_1-6亚烷基-苯基、C_1-6亚烷基-萘基和C_1-6亚烷基-杂芳基；其各自任选地被选自由以下组成的群组的一个、两个或三个残基取代：C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、O-C_1-6烷基、O-C_1-6卤烷基、卤素；

R³选自H或C_1-6烷基；

R⁴选自H、或C_1-6烷基；

或R³和R⁴一起形成CH₂-CH₂基团；

以改善所述受试者的视敏度。