[发明专利]癌症治疗和转移抑制在审
| 申请号： | 201880024060.3 | 申请日： | 2018-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN110662545A | 公开（公告）日： | 2020-01-07 |
| 发明（设计）人： | C.法尔顿;L.H.扬森;M.德扬格兹 | 申请（专利权）人： | 赛立斯肿瘤学创新有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/553 | 分类号： | A61K31/553;A61P35/04 |
| 代理公司： | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 初明明;彭昶 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 电压门控钠通道 瞬态 癌症 预防 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中R1为三氟甲基或三氟甲氧基，
其用于在患有癌症的患者中减少或预防转移行为和/或疼痛感的方法。
2.权利要求1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，即下式的式4-(嘧啶-2-基甲基)-7-(4-(三氟甲氧基)苯基)-3,4-二氢苯并[f][1,4]氧氮杂-5(2H)-酮的化合物：
。
3.权利要求1的化合物，其中R1为三氟甲基，即下式的式4-(嘧啶-2-基甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3,4-二氢苯并[f][1,4]氧氮杂-5(2H)-酮的化合物：
。
4.前述权利要求中任何一项的化合物，其中所述癌症为血液癌症。
5.权利要求4的化合物，其中所述癌症为白血病或淋巴瘤。
6.权利要求1-3中任何一项的化合物，其中所述癌症为实体肿瘤癌症。
7.权利要求6的化合物，其中所述癌症为癌、间皮瘤、肉瘤、黑素瘤或神经母细胞瘤。
8.权利要求6和7中任何一项的化合物，其中所述癌症为乳腺癌。
9.权利要求6和7中任何一项的化合物，其中所述癌症为结肠癌。
10.权利要求6和7中任何一项的化合物，其中所述癌症为前列腺癌。
11.权利要求6和7中任何一项的化合物，其中所述癌症为非小细胞肺癌(NSCLC)。
12.权利要求6和7中任何一项的化合物，其中所述癌症为胸膜癌(例如间皮瘤)、宫颈癌、卵巢癌、胃癌或神经母细胞瘤。
13.前述权利要求中任何一项的化合物，其中所述癌症为表达电压门控钠通道(VGSC)的癌症。
14.前述权利要求中任何一项的化合物，其中所述癌症处于3、4或5期。
15.权利要求1-12中任何一项的化合物，其中所述癌症不为表达VGSC的癌症。
16.权利要求15的化合物，其中所述癌症处于1或2期。
17.权利要求1-14中任何一项的化合物，其中所述用途为在患者中减少癌症转移行为的方法中。
18.权利要求1-16中任何一项的化合物，其中所述用途为在患者中预防癌症转移行为的方法中。
19.前述权利要求中任何一项的化合物，其用于在表达VGSC的癌症中减少或预防转移行为而不杀死癌细胞的方法。
20.前述权利要求中任何一项的化合物，其用于在表达VGSC的癌症中减少或预防转移行为而基本上不影响癌细胞增殖的方法。
21.前述权利要求中任何一项的化合物，其用于通过至少减少VGSC电流的持续部分而不消除瞬态部分的作用来在表达VGSC的癌症中减少或预防转移行为的方法。
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