[发明专利]用于生育力和相关应用的端粒酶活性化合物在审
申请号: | 201880024446.4 | 申请日: | 2018-02-12 |
公开(公告)号: | CN110505872A | 公开(公告)日: | 2019-11-26 |
发明(设计)人: | E·普里尔 | 申请(专利权)人: | 本古里安大学内盖夫研究和发展局 |
主分类号: | A61K31/05 | 分类号: | A61K31/05;A61K31/055;A61K31/09;A61K31/137;A61K31/4025;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/66;A61K45/06;A61P15/00;A61P15/08;A61P35 |
代理公司: | 11256 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平;韦嵥<国际申请>=PCT/IL2 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生育力 体外受精 收率 复原 细胞 疾病 治疗 恢复 | ||
1.一种在需要的受试者中促进、改善、恢复或复原生育力的方法,其包括:使性腺或生育力相关的细胞或组织与由式I的结构表示的化合物、或其异构体、药学上可接受的盐、药物产品、水合物、N-氧化物、晶体或其任意组合接触:
其中
Z为碳、氮、磷、砷、硅或锗;
R1至R9相同或不同,是H、D、OH、卤素、硝基、CN、氰胺基、酰胺基硫醚、氨基、醛、取代的酮、-COOH、酯、三氟甲基、酰胺、取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基磺酰基、芳基亚烷基磺酰基、烷氧基、烷基烷氧基、卤代烷基、烷基卤代烷基、卤代芳基、芳氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷基酰胺基、芳基氨基、芳基酰胺基、烷硫基、芳硫基、杂环烷基、烷基杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷基杂芳基;或R3、R4或R7与主芳环形成稠合的环烷基、杂环烷基、芳族或杂芳族环;且
R10是无、H、D、OH、卤素、氧代、硝基、CN、氰胺基、酰胺基硫醚、氨基、醛、取代的酮、-COOH、酯、三氟甲基、酰胺、取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基磺酰基、芳基亚烷基磺酰基、烷氧基、卤代烷基、卤代芳基、环烷基、烷基环烷基、芳氧基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷基酰胺基、芳基氨基、芳基酰胺基、烷硫基、芳硫基、杂环烷基、烷基杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷基杂芳基。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,在受试者中促进、改善、恢复或复原生育力在时机或数量或它们的组合方面,有益地调节促性腺激素表达或类固醇激素表达。
3.根据权利要求1所述的方法,其中,在受试者中促进、改善、恢复或复原生育力在时机或数量或它们的组合方面,改善卵泡成熟。
4.根据权利要求1所述的方法,其中,在受试者中促进、改善、恢复或复原生育力改善精子数量、质量、活力或它们的组合。
5.由式I的结构表示的化合物、或其异构体、药学上可接受的盐、药物产品、水合物、N-氧化物、晶体或其任意组合的用途:
其中
Z为碳、氮、磷、砷、硅或锗;
R1至R9相同或不同,是H、D、OH、卤素、硝基、CN、氰胺基、酰胺基硫醚、氨基、醛、取代的酮、-COOH、酯、三氟甲基、酰胺、取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基磺酰基、芳基亚烷基磺酰基、烷氧基、烷基烷氧基、卤代烷基、烷基卤代烷基、卤代芳基、芳氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷基酰胺基、芳基氨基、芳基酰胺基、烷硫基、芳硫基、杂环烷基、烷基杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷基杂芳基;或R3、R4或R7与主芳环形成稠合的环烷基、杂环烷基、芳族或杂芳族环;且
R10是无、H、D、OH、卤素、氧代、硝基、CN、氰胺基、酰胺基硫醚、氨基、醛、取代的酮、-COOH、酯、三氟甲基、酰胺、取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基磺酰基、芳基亚烷基磺酰基、烷氧基、卤代烷基、卤代芳基、环烷基、烷基环烷基、芳氧基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷基酰胺基、芳基氨基、芳基酰胺基、烷硫基、芳硫基、杂环烷基、烷基杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷基杂芳基;
其用于在需要的受试者中促进、改善、恢复或复原生育力。
6.根据权利要求5所述的用途,其中,在受试者中促进、改善、恢复或复原生育力在时机或数量或它们的组合方面,有益地调节促性腺激素表达或类固醇激素表达。
7.根据权利要求5所述的用途,其中,在受试者中促进、改善、恢复或复原生育力在时机或数量或它们的组合方面,改善卵泡成熟。
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